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李延兵教授專(zhuān)訪(fǎng):GLP-1受體激動(dòng)劑和DPP-4抑制劑的區別及選擇策略丨專(zhuān)家觀(guān)點(diǎn)

2017-12-26 來(lái)源:醫脈通內分泌科  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:腸促胰素是一類(lèi)在食物營(yíng)養物質(zhì)刺激下,由腸道內分泌細胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌的特性,針對腸促胰素研制并上市的降糖藥有兩類(lèi),一類(lèi)是DPP-4抑制劑,一類(lèi)是GLP-1受體激動(dòng)劑,我們就這兩類(lèi)糖尿病治療藥物的區別和在老年糖尿病患者的臨床使用情況采訪(fǎng)了李延兵教授,下面是專(zhuān)訪(fǎng)的詳細內容。

  腸促胰素是一類(lèi)在食物營(yíng)養物質(zhì)刺激下,由腸道內分泌細胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌的特性,針對腸促胰素研制并上市的降糖藥有兩類(lèi),一類(lèi)是DPP-4抑制劑,一類(lèi)是GLP-1受體激動(dòng)劑,這兩類(lèi)藥物有什么區別呢?

  2017年5月5日-7日,第十三屆“北大糖尿病論壇”在北京會(huì )議中心舉辦,論壇以“糖尿病藥物治療新進(jìn)展——從分子到策略”為題,介紹和討論糖尿病治療的新方法、新證據和新策略。在北大糖尿病論壇舉辦期間,醫脈通內分泌科小編有幸采訪(fǎng)到中山大學(xué)附屬第一醫院內分泌科李延兵教授。

  腸促胰素是一類(lèi)在食物營(yíng)養物質(zhì)刺激下,由腸道內分泌細胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌的特性,針對腸促胰素研制并上市的降糖藥有兩類(lèi),一類(lèi)是DPP-4抑制劑,一類(lèi)是GLP-1受體激動(dòng)劑,我們就這兩類(lèi)糖尿病治療藥物的區別和在老年糖尿病患者的臨床使用情況采訪(fǎng)了李延兵教授,下面是專(zhuān)訪(fǎng)的詳細內容。

  GLP-1受體激動(dòng)劑和DPP-4抑制劑兩類(lèi)藥物有什么區別呢?

  李延兵教授:GLP-1受體激動(dòng)劑和DPP-4抑制劑都屬于腸促胰素類(lèi)藥物,但是兩者又有一定的區別。

  (1)GLP-1濃度不同,降糖效力不同:DPP-4抑制劑是通過(guò)抑制DPP-4而減少GLP-1在體內的失活,使內源性的GLP-1水平增加,是生理的增加,這種方式大概能使體內的GLP-1水平增加2~3倍。GLP-1受體激動(dòng)劑通過(guò)激動(dòng)GLP-1受體而發(fā)揮低血糖作用,是一種藥理濃度,從血藥濃度來(lái)講,GLP-1水平增加幅度明顯。因此從降糖作用來(lái)講,GLP-1降糖作用會(huì )更強。

  (2)對體重的影響不同:從體重的角度來(lái)講,GLP-1受體激動(dòng)劑因為有抑制胃排空,和通過(guò)中樞性的食欲抑制來(lái)減少進(jìn)食量的作用,因此GLP-1受體激動(dòng)劑有明顯的降體重作用,而DPP-4抑制劑對胃排空、抑制食欲等方面不起作用,因此對體重的影響是中性的。

  (3)心血管保護作用:這兩類(lèi)藥物低血糖風(fēng)險都很低。從心血管保護作用來(lái)說(shuō),這兩種藥都可以通過(guò)GLP-1途徑和非GLP-1途徑對心血管有保護作用。但是GLP-1受體激動(dòng)劑的心血管保護作用有明確的證據支持,而DPP-4抑制劑對心血管作用目前還是一個(gè)中性作用,也就是說(shuō)不增加心血管相關(guān)事件及死亡率,但在降低心血管相關(guān)事件的發(fā)生等方面并沒(méi)有很強的循證醫學(xué)的證據來(lái)支持。

  (4)價(jià)格和使用情況:GLP-1受體激動(dòng)劑價(jià)格更貴,且為注射形式,使用起來(lái)相對麻煩,而DPP-4抑制劑相對便宜些,采用口服制劑,使用方便。

  請您談?wù)凣LP-1受體激動(dòng)劑和DPP-4抑制劑這兩類(lèi)藥物在老年人群中的使用情況。

  李延兵教授:在老年人群中,這兩類(lèi)藥物都可以使用。我個(gè)人認為對老年人群來(lái)說(shuō),DPP-4抑制劑或者更適合。

  首先,因為老年人往往合并多種疾病,需要服用不同的藥物,而DPP-4抑制劑口服使用,通常是一天一次用藥,服藥方式比較簡(jiǎn)單,與其他藥物的相關(guān)作用影響較小。其次,在我國老年糖尿病診療措施專(zhuān)家共識中是把DPP-4抑制劑、а-糖苷酶抑制劑以及二甲雙胍一起作為老年人群的一線(xiàn)用藥,突顯了DPP-4抑制劑的安全性。DPP-4抑制劑藥物具有中等強度的降糖作用,低血糖風(fēng)險小,肝腎安全性較高,對體重也沒(méi)有影響,因此在我國老年2型糖尿病患者人群用藥中具有一定的優(yōu)勢。

  當然,對于老年糖尿病人群中的肥胖患者來(lái)說(shuō),GLP-1受體激動(dòng)劑具有降低體重的優(yōu)勢,但是畢竟需要注射使用,同時(shí)這種藥物常見(jiàn)的副作用為胃腸道反應(如惡心、嘔吐等),一些老年人可能不能耐受。

  前面提到的在我國老年糖尿病診療措施專(zhuān)家共識中DPP-4抑制劑、а-糖苷酶抑制劑以及二甲雙胍一起被作為老年人群的一線(xiàn)用藥,那么這三種藥物怎么選擇呢?

  李延兵教授:雖然這三類(lèi)藥物都作為老年人群的一線(xiàn)用藥,但是具體選擇上應該根據患者血糖升高的特點(diǎn),對體重管理的要求、對藥物的耐受程度等綜合因素考慮來(lái)選擇適合患者的藥物。

  第一,根據患者血糖升高的特點(diǎn)進(jìn)行選擇,看是餐后血糖升高為主還是空腹血糖升高為主,二甲雙胍對空腹血糖的作用更加明顯,而DPP-4抑制劑和а-糖苷酶抑制劑對餐后血糖的作用更明顯。

  第二,二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑可以降低體重,而DPP-4抑制劑對體重的影響是中性的,因此體重超重和肥胖的老年患者可以選擇前兩類(lèi)藥物。

  第三,還要考慮藥物的胃腸耐受性,比如二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑在初用藥時(shí)會(huì )有一定程度的不良反應,比如二甲雙胍引起食欲差、腹痛、腹瀉等胃腸道反應,а-糖苷酶抑制劑有腹脹、腹瀉、排氣增加等情況,而DPP-4抑制劑胃腸道反應小,更易耐受,通常每天服用1次即可,服用方便,而二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑這兩種藥物通常需要每天服用2~3次。

  在臨床上應該綜合以上因素來(lái)為老年患者選擇最合適的藥物。

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