亞盛醫藥12月22日宣布，由企業(yè)自主設計開(kāi)發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權的、作用于新靶點(diǎn)Bcl-2家族蛋白的抗腫瘤藥物APG-1252已通過(guò)美國FDA的審評，批準開(kāi)展臨床試驗，擬開(kāi)發(fā)適應癥為包括小細胞肺癌（SCLC）在內的實(shí)體腫瘤。

　　同日，亞盛醫藥宣布，APG-1252的中國新藥臨床申請已通過(guò)江蘇省食品藥品監督管理局的形式審查及注冊現場(chǎng)核查，獲得CFDA正式受理。

　　APG-1252通過(guò)選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-XL來(lái)恢復腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤。APG-1252是亞盛醫藥產(chǎn)品管線(xiàn)中在全球范圍內第6個(gè)進(jìn)入臨床階段的產(chǎn)品，也是企業(yè)第3個(gè)進(jìn)入美國臨床階段的產(chǎn)品。APG-1252是首個(gè)在美進(jìn)入臨床、并由中國企業(yè)自主開(kāi)發(fā)的的Bcl-2/Bcl-XL抑制劑。

　　特別值得關(guān)注的是，2016年諾貝爾生理或醫學(xué)獎授予細胞自噬相關(guān)的研究。Bcl-2家族蛋白是細胞凋亡和自噬的雙重調節蛋白，Bcl-2抗凋亡蛋白可與重要的自噬基因Beclin1相結合從而抑制自噬，而B(niǎo)cl-2抑制劑通過(guò)干擾Beclin1與Bcl-2之間的相互作用誘導自噬。

　　通過(guò)新穎合理的藥物設計，APG-1252可有效避免同類(lèi)其它藥物因靶向Bcl-XL蛋白而產(chǎn)生的嚴重血小板毒性；APG-1252的臨床前數據證實(shí)，其對血小板毒性極低的同時(shí)，成功保留了藥物在腫瘤組織中對上述靶點(diǎn)的強效抑制。Bcl-2蛋白是公認的大多數血液腫瘤的主導致癌基因，而B(niǎo)cl-XL蛋白是針對實(shí)體腫瘤治療的一個(gè)新興靶點(diǎn)。APG-1252特別是對Bcl-2與Bcl-XL蛋白均高表達的實(shí)體腫瘤具備同類(lèi)最優(yōu)潛力。

　　“Bcl-2家族蛋白在細胞凋亡和腫瘤治療中所起的作用從被發(fā)現至今已近30年之久，但以Bcl-2蛋白為靶點(diǎn)的藥物研發(fā)被證實(shí)是極其困難的，直至今年才成功上市的Venetoclax（又稱(chēng)ABT-199或GDC-199）為該靶點(diǎn)藥物的開(kāi)發(fā)提供了強有力的臨床驗證依據。”亞盛醫藥董事長(cháng)、國家千人計劃特聘專(zhuān)家楊大俊博士說(shuō)道，“亞盛醫藥核心團隊是國際上最早一批從事Bcl-2靶點(diǎn)藥物研發(fā)團隊之一，歷經(jīng)數年的不斷探索研究，在蛋白-蛋白相互作用小分子抑制劑藥物設計和篩選領(lǐng)域形成了獨有的核心技術(shù)，亞盛醫藥目前在細胞凋亡領(lǐng)域已建立一支豐富的臨床階段產(chǎn)品管線(xiàn)，此外還在積極布局數個(gè)臨床前項目。”

　　亞盛醫藥總經(jīng)理、國家千人計劃特聘專(zhuān)家郭明博士說(shuō)道：“APG-1252是我從事藥物研發(fā)工作20多年時(shí)間里遇到過(guò)的最有挑戰的項目之一。我們感到非常自豪，亞盛團隊的不懈努力使得這個(gè)激動(dòng)人心的項目能夠推進(jìn)到臨床試驗階段。”

　　關(guān)于A(yíng)PG-1252

　　APG-1252是一種在研的新靶點(diǎn)精準化抗腫瘤藥物，通過(guò)選擇性抑制Bcl-2家族成員中的Bcl-2及Bcl-XL蛋白，重啟腫瘤細胞凋亡程序而發(fā)揮抗腫瘤作用，與其它非選擇性Bcl-2抑制劑以及選擇性抑制Bcl-2/Bcl-XL的在研藥物相比，APG-1252有效解決了該類(lèi)藥物普遍存在的血小板毒性缺陷。APG-1252由亞盛醫藥開(kāi)發(fā)。

　　關(guān)于亞盛醫藥

　　亞盛醫藥是一家全球臨床階段生物醫藥研發(fā)公司。亞盛醫藥主要瞄準國際新型小分子靶向抗腫瘤藥物研發(fā)熱點(diǎn)及發(fā)展趨勢，設計、優(yōu)化與開(kāi)發(fā)具有全球自主知識產(chǎn)權的系列原創(chuàng )小分子靶向抗腫瘤藥物，用于治療腫瘤、乙肝和與衰老相關(guān)疾病。填補國內該類(lèi)技術(shù)研究及市場(chǎng)產(chǎn)品空白，并進(jìn)軍國際高端醫藥市場(chǎng)。亞盛醫藥在基于靶向蛋白結構的藥物設計與優(yōu)化領(lǐng)域形成了多項核心技術(shù)，擁有近八十項國際發(fā)明專(zhuān)利。截止目前，亞盛有6個(gè)產(chǎn)品進(jìn)入美國、澳洲和中國I-II期臨床開(kāi)發(fā)階段。

　　亞盛醫藥的研發(fā)產(chǎn)品管線(xiàn)主要專(zhuān)注細胞凋亡通路徑關(guān)鍵蛋白的抑制劑，通過(guò)抑制IAP，Bcl-2/Bcl-XL和MDM2-p53等，重啟腫瘤細胞的凋亡程序；第二代和第三代的針對癌癥治療中出現的激酶突變體的抑制劑；與腫瘤治療的有密切相關(guān)性的表觀(guān)遺傳學(xué)靶點(diǎn)的抑制劑等。亞盛醫藥在原創(chuàng )新藥研發(fā)領(lǐng)域內的整體能力與水平處于國際領(lǐng)先地位。