華東師范大學(xué)上海分子治療與新藥創(chuàng )制工程技術(shù)研究中心胡文浩課題組的一項最新研究成果，為原始創(chuàng )新藥物的發(fā)現提供了一種高效合成技術(shù)。相關(guān)研究論文近日在線(xiàn)發(fā)表在《自然-化學(xué)》上，并得到審稿專(zhuān)家的高度評價(jià)。

　　近20年，全球每年審批的新藥仍以新化學(xué)實(shí)體藥為主，約占70%以上。美日歐為全球主要的創(chuàng )新藥物研發(fā)市場(chǎng)，其中美國約占全球上市新藥總銷(xiāo)售額的61%；而我國醫藥產(chǎn)業(yè)生產(chǎn)的化學(xué)藥品97%以上為仿制藥。研制具有自主知識產(chǎn)權的創(chuàng )新藥物，提高自主創(chuàng )新能力，推動(dòng)我國創(chuàng )新藥物的研發(fā)進(jìn)程以及制藥行業(yè)的轉型升級迫在眉睫。

　　同時(shí)，近十年來(lái)，盡管新藥研發(fā)投入在增長(cháng)，全球產(chǎn)出的新化學(xué)實(shí)體分子數卻在逐年下降，主要原因之一是現有化學(xué)合成技術(shù)無(wú)法快速、大量合成結構多樣的新化合物以供篩選。

　　胡文浩課題組近年來(lái)著(zhù)力開(kāi)發(fā)高效藥物合成技術(shù)，為原始創(chuàng )新藥物的發(fā)現快速提供大量結構多樣性的新化合物。自2006年開(kāi)始，該課題組在多組分反應領(lǐng)域發(fā)現了兩個(gè)新的化學(xué)反應，可以高效、快速合成含多氨基和羧基的新化合物，研究結果發(fā)表在《美國化學(xué)會(huì )會(huì )志》和德國《應用化學(xué)》等系列國際權威期刊上。在此基礎上，該課題組針對高效藥物合成技術(shù)的研究，此次又有了進(jìn)一步的重要發(fā)現。《自然-化學(xué)》審稿專(zhuān)家高度評價(jià)認為：該方法“無(wú)疑是金屬卡賓化學(xué)領(lǐng)域的一個(gè)突破，可以構筑結構復雜的吲哚類(lèi)衍生物，必將在制藥行業(yè)引人注目”。

　　用該課題組的高效合成技術(shù)合成的新化合物骨架，廣泛存在于多類(lèi)藥物分子中。已有研究結果表明，這些新化學(xué)實(shí)體表現出抗腫瘤、抗糖尿病等多種重要的生物活性。