選擇性血清素抗抑郁藥

　　1.百優(yōu)解、優(yōu)克、奧貝汀、奧麥倫、開(kāi)克2.蘭釋?zhuān)R來(lái)酸氟伏沙明片Luvox?）3.賽樂(lè )特4.喜普妙（西酞普蘭）5.左洛復

　　化學(xué)名：鹽酸氟西汀（Fluoxetinehydrochloride）

　　性狀

　　百優(yōu)解為綠、白兩色膠囊，內含相當于20毫克氟西汀的鹽酸氟西汀，為白色固態(tài)顆粒結晶體。

　　藥理作用

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）是中樞神經(jīng)系統5羥色胺回收抑制劑，它與毒蕈堿能，組胺能、a1腎上腺素能受體的結合率很小，因此在抗膽堿能、鎮靜和心血管方面的副作用輕微，明顯低于傳統抗抑郁藥。

　　吸收、分布、代謝和排泄

　　進(jìn)食可輕度減緩百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）的吸收，但不影響其生物利用度，所以百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在飯前或飯后都可服用。一次口服40毫克（2粒），6-8小時(shí)后血漿峰值濃度達到15-55微克/毫克。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）主要在肝臟代謝，通過(guò)腎臟排泄，其主要代謝產(chǎn)物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羥色胺回收的專(zhuān)一性和強度與氟西汀相似，因而也具有抗抑郁作用。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在體內的消除較為緩慢，半衰期為2-3天，其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀為7-9天，因此可保證長(cháng)期用藥時(shí)體內有足夠的藥物濃度。按每天40毫克（2粒）的劑量，連續服用一個(gè)月，血漿中的氟西汀濃度可達91-302微克/毫升，而去甲氟西汀可達72-258微克/毫升。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）在健康老年人中的代謝與一般成人無(wú)異，主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝。肝臟或腎臟損害可影響氟西汀的消除，這類(lèi)病人應慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），必要時(shí)降低劑量中減少服藥次數。

　　適應癥

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）主要用于治療抑郁癥其它主要適應癥有強迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥）。

　　禁忌癥

　　對百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）過(guò)敏的病人不可服用。

　　劑量和用法

　　如治療抑郁癥，百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）可在每天早上服用，每天一次，每次20毫克（1粒）。如果數周后效果不明顯，可加至40-60毫克，分早晚兩次服用。但每天最大劑量不可超過(guò)80毫克。肝腎疾病者、老年病人，合并軀體疾病者或服用多種藥物者應降低劑量，或減少服藥次數。

　　如治療強迫癥和神經(jīng)性貪食癥（暴食癥），百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）的常用劑量分別為20-60毫克/天和60毫克/天。

　　注意事項

　　服用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）期間，病人如果懷孕或打算懷孕或哺乳，或需服用其它非處方藥、飲酒、操縱機器或駕車(chē)，應事先向醫生查詢(xún)。

　　合并代謝系統、血液動(dòng)力系統疾病、心肌梗塞的病人應慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）。百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）可影響糖尿病人的血糖濃度，應及時(shí)調整胰島素和口服降糖藥的劑量。癲癇病人應慎用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），此類(lèi)病人用藥后可能會(huì )出現抽搐。

　　服藥過(guò)量

　　一旦服用了超越安全劑量（80毫克）的百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）后，最常見(jiàn)的表現是容易打瞌睡和惡心翻胃。如果誤服了百優(yōu)解（鹽酸氟西汀），即使沒(méi)有不適，也應通知醫生。

　　不良反應

　　少數病人服藥后可能出現一過(guò)性睡眠障礙或食欲下降，但大多無(wú)需停藥，一般短期內會(huì )自動(dòng)消失。極少數病人要能出現興奮。

　　抑郁癥病人常見(jiàn)消極情緒，并可有自殺企圖，百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）用藥初期并不能控制病人的這種舉動(dòng)，因而需要其監護人加以看和。此類(lèi)病人還有可能通過(guò)多服藥物來(lái)自殺，因此要加強藥物的保管。

　　極少數人服用百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）后會(huì )發(fā)生過(guò)敏反應，主要表現為皮疹和蕁麻癥，還可有發(fā)熱、白細胞增多、關(guān)節痛、水腫、呼吸急促、蛋白尿和轉氨酶輕度增高。此時(shí)，應停藥并給予抗組胺藥或類(lèi)固醇，癥狀即可完全消除。其它罕見(jiàn)反應尚有嚴重皮膚反應、脈管炎、多形性紅斑、血清病等。

　　藥物交互作用

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）應避免與單胺氧化酶抑制劑類(lèi)藥物合用，如需使用此類(lèi)藥物，應在百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）停藥5周以后方可開(kāi)始。

　　百優(yōu)解（鹽酸氟西汀）與色氨酸合用要發(fā)生坐立不安和胃腸道反應，與單胺氧化酶抑制劑、鋰鹽和苯二氮卓類(lèi)藥物合用可延和半衰期或發(fā)生毒性反應。

　　制造商：美國禮來(lái)公司（百優(yōu)解）、常州四藥（開(kāi)克）、常州華生制藥（優(yōu)克）、加拿大奧貝泰克制藥（奧貝汀）、上海中西藥業(yè)股份公司（奧麥倫）。

　　2.蘭釋?zhuān)R來(lái)酸氟伏沙明片Luvox?）

　　包裝

　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；

　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。

　　性狀：口服片劑。

　　藥理學(xué)

　　Luvox?是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過(guò)程影響很小，同時(shí)受體結合實(shí)驗表明，Luvox?對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。

　　藥代動(dòng)力學(xué)

　　Luvox?口服后完全吸收，服藥后3-8小時(shí)即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時(shí)，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時(shí)，如果維持劑量不變，10-14天后可達穩定血漿水平。

　　Luvox?主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無(wú)藥理學(xué)活性。體外結合實(shí)驗表明，80%的Luvox?可與人體血漿蛋白結合。