硝酸甘油最早于1847年由意大利都靈大學(xué)的化學(xué)家索布雷洛合成,1878年被William Murrell用來(lái)治療心絞痛。硝酸甘油是通過(guò)擴張冠狀動(dòng)脈、外周靜脈和動(dòng)脈,增加冠狀動(dòng)脈血液和氧的供應,降低心肌氧的消耗,改善心肌缺血和缺氧狀態(tài),緩解心絞痛癥狀。
需要注意的是,硝酸甘油是把雙刃劍,用好了是最為有效的緩解心絞痛的急救藥物,用不好則會(huì )導致低血壓、暈厥甚至致人死亡,這就應了那句話(huà),用對了是好藥,用錯了是毒藥。
硝酸甘油用藥八項注意
注意1:當心絞痛急性發(fā)作時(shí),應立即舌下含服。
注意2:服用硝酸甘油時(shí)以坐著(zhù)為好,直立時(shí)用硝酸甘油可出現頭暈、低血壓,甚至暈厥;若躺著(zhù)用藥,會(huì )因回心血量增加導致加重心臟負擔,從而影響藥物療效。
注意3:連續含服最多3次。出現急性心絞痛時(shí),立即舌下含硝酸甘油1片,若不見(jiàn)效或療效不明顯,可隔5min后再含1次,最多可連續含服3次。如含服硝酸甘油3次,疼痛不緩解且伴大汗、面色蒼白、四肢發(fā)冷等癥狀時(shí),極可能是急性心肌梗死發(fā)作,應立即就醫。
注意4:硝酸甘油在1天之內可多次應用。但是如果1天內心絞痛發(fā)作數次,應考慮服用長(cháng)效或中長(cháng)效硝酸酯類(lèi)藥物,以維持長(cháng)期療效,防止心絞痛復發(fā)。
注意5:初次含服硝酸甘油時(shí)應從小劑量開(kāi)始,一般為0.3-0.6mg。
注意6:硝酸甘油遇空氣或光線(xiàn)易分解失效,應棕色藥瓶避光保存。
注意7:心絞痛患者要隨時(shí)攜帶硝酸甘油,但最好別把藥裝在貼身的衣服口袋內,因為受體溫影響硝酸甘油較易分解。
注意8:硝酸甘油通常在1~2年后即失效,有的因反復打開(kāi)瓶蓋,3~6個(gè)月就可能會(huì )失效。失效的硝酸甘油,在舌下含服時(shí),不會(huì )出現辣澀的感覺(jué),也不會(huì )出現頭脹、面紅等表現。
藥物簡(jiǎn)介——硝酸甘油
適應癥
用于心絞痛的治療及預防,還可用于降低血壓和治療充血性心力衰竭。
注意事項
僅當確有必要時(shí)方可用于妊娠婦女;哺乳期婦女應謹慎使用;血容量不足,收縮壓低,嚴重肝腎功能不全者應慎用;可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化;不應突然停止用藥,以避免反跳現象;長(cháng)期連續用藥可產(chǎn)生耐藥性。
禁忌癥
對硝酸酯類(lèi)藥過(guò)敏者、心肌梗死早期、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高者、肥厚性梗阻型心肌病,禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非)合用。
不良反應
可見(jiàn)頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動(dòng)過(guò)速、直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面部潮紅、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重、藥疹和剝脫性皮炎。
用法和用量
①舌下含服:片劑,0.25-0.5 mg/次,每5分鐘可重復給藥1片,如15分鐘內總量達3片后疼痛持續存在,應立即就醫。可在活動(dòng)前5-10分鐘預防性使用。
②控釋口頰片劑:置于口頰犬齒齦上,1mg/次,3-4次/日。效果不佳時(shí),2.5mg/次,3-4次/日。勿置于舌下、咀嚼或吞服,避免睡前使用。
③氣霧劑:舌下噴霧,0.5-1mg(1-2噴)/次,效果不佳可在10分鐘內重復給藥。
④注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋。
⑤靜滴:初始劑量5μg/分。降低血壓或治療心力衰竭時(shí),可每3-5分鐘增加5μg,在每分鐘20μg無(wú)效時(shí)可以每分鐘10μg遞增,以后可每分鐘20μg。
⑥貼片:貼于左前胸皮膚,2.5mg(1片)/次,1次/日。
制劑與規格
①硝酸甘油片:0.5 mg。
②硝酸甘油控釋口頰片:1mg、2.5mg。
③硝酸甘油氣霧劑:200撳(每噴0.5 mg),14g∶0.1g。
④硝酸甘油注射液:1ml∶1mg、1ml∶2mg、1ml∶5mg、10ml∶10mg。
⑤硝酸甘油氯化鈉注射液:100ml∶10mg,氯化鈉0.9g;100ml∶20mg,氯化鈉0.9g。