阿奇霉素是15元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi)抗生素，與細菌核糖體的50S亞基結合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮殺菌作用。

作為第二代大環(huán)內酯類(lèi)抗生素，抗菌譜與一代紅霉素類(lèi)似，但要明顯強于一代。

阿奇霉素低濃度時(shí)可抑制細菌生長(cháng)，高濃度時(shí)可有效殺滅細菌，對革蘭氏陽(yáng)性球菌、陰性球菌、部分革蘭氏陰性桿菌、如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、非典型致病菌、嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體具有明顯的抗菌效果。

由于阿奇霉素對酸性穩定性較好，具有明顯的組織滲透性，被廣泛運用于臨床，而且阿奇霉素還可用于青霉素，頭孢菌素等過(guò)敏患者的替代治療，半衰期較長(cháng)，可達70小時(shí)，因此，每日只需給藥一次。

連續給藥三天，可維持有效濃度8一10天，有較高的生物利用度。而且對于感染部位組織及細胞內濃度要高于血液濃度。

適應癥

阿奇霉素適用于敏感細菌所引起的下列感染：支氣管炎、肺炎等；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等，也可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。

由于對沙眼衣原體有抗菌作用，可與利福平聯(lián)合用于沙眼衣原體感染。另外，阿奇霉素對弓形體病有一定療效，可進(jìn)入包囊殺死弓形體、滋養體和包囊。

盡管阿奇霉素有上述優(yōu)點(diǎn)，可是該藥的配伍禁忌及毒副作用需要重視。

不良反應

1、主要表現為嘔吐，腹脹，腹痛，腹瀉，抗生素相關(guān)性腹瀉。

2、肝毒性:常見(jiàn)用藥后十天左右發(fā)生，常見(jiàn)肝腫大，腹痛，阻塞性黃疸，AST，ACT升高等。

3、心臟毒性:主要有心律失常，QT間期延長(cháng)，尖端扭轉性心動(dòng)過(guò)速，嚴重者可發(fā)生暈厥或者猝死等。

4、耳毒性:特別是老年人腎功能不全患者，用藥劑量過(guò)大，可出現耳聾，耳鳴等，通常發(fā)生在用藥后一到兩周內。

禁忌癥

1、對大環(huán)內酶類(lèi)過(guò)敏者禁用。

2、部分心臟病(如心動(dòng)過(guò)緩，心律失常，缺血性心臟病，QT間期延長(cháng)，充血性心衰)禁用或慎用大環(huán)內酯類(lèi)藥物。

目前有研究顯示：阿奇霉素可導致心電活動(dòng)異常，可引起致命性心律失常，會(huì )增加發(fā)生風(fēng)險。

3、肝功能不全病人禁用。

藥物相互作用

1、與氯霉素或者林可霉素合用，因為競爭藥物結合位點(diǎn)產(chǎn)生拮抗作用，也易使細菌產(chǎn)生耐藥性，加重不良反應，不易聯(lián)合使用。

2、與其它肝毒性藥物合用，會(huì )增加肝臟毒性，例如他汀類(lèi)藥物合用，會(huì )使他汀類(lèi)血漿藥物濃度升高，可能引起急性肝臟壞死。必須聯(lián)合用藥應減量或定期檢查肝功能。

3、與耳毒性藥物合用，如氨基糖苷類(lèi)藥物，可增加耳毒性，臨床上避免聯(lián)合使用。

4、與茶堿類(lèi)藥物合用，可使茶堿類(lèi)藥物清除率下降，半衰期延長(cháng)。連用時(shí)應減少茶堿類(lèi)藥物劑量，或者監測血藥濃度。

配伍禁忌

參照藥物說(shuō)明書(shū)及配伍禁忌表，阿奇霉素不能與其他靜脈內輸注物、添加劑配伍，也不能同時(shí)在同一條靜脈通道中滴注。

與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用，可使液體變黃。

與氨溴索、呋塞米、頭孢匹胺、更昔洛韋注射液合用，易產(chǎn)生絮狀物以及沉淀。與利福平注射合用可出現豆腐渣樣沉淀物。

另外，阿奇霉素對酸比較穩定，含鋁、鎂的抗酸藥可減少阿奇霉素血藥濃度。可在抗酸藥口服前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用。

與復方甘草片長(cháng)期合用，易引起心律失常，其主要成份有甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦等。

現代藥理研究顯示：甘草甜素在體內水解成甘草次酸，具有鹽皮質(zhì)激素樣作用，作用于腎遠曲小管會(huì )引起低血鉀血癥。同時(shí)再服用阿奇霉素就會(huì )更容易誘發(fā)惡性心律失常。

隨著(zhù)臨床的廣泛應用，細菌對大環(huán)內酯類(lèi)耐藥性也明顯增加，某些細菌會(huì )產(chǎn)生滅活酶破壞大環(huán)內酯類(lèi)抗生素的化學(xué)結構，也導致細菌耐藥性產(chǎn)生。

因此，在臨床用藥過(guò)程中需要考慮到藥物適應癥、相互作用，以及配伍相關(guān)禁忌癥。

另外，為了減少胃腸道不適癥狀，曾有資料報到，將654一2注射液或者維生素B6注射液與阿奇霉素在一起混合滴注，雖然未發(fā)現配伍禁忌。為了避免醫療糾紛發(fā)生，還是謹慎為好，能單獨用藥，盡量不要混合。

最后分享一下阿奇霉素用藥經(jīng)驗，當臨床上遇到刺激性干咳患者，特別是病程長(cháng)達1周以上者，使用青霉素或頭孢類(lèi)抗生素無(wú)明顯效果，又無(wú)檢驗條件下，需要考慮到支原體感可能性，可更換阿奇霉素，往往會(huì )起到明顯效果。

同時(shí)，對伴隨消化道出血、消化道潰瘍、幽門(mén)梗阻、腹痛、心律失常、肝功能異常等患者，不宜使用該藥，以免掩蓋病情，或加重原有疾病。