1828年,法國藥學(xué)家HenriLeroux和意大利化學(xué)家RaffaelePiria成功地從柳樹(shù)皮里分離提純出了活性成分水楊苷(Salicin)。這個(gè)苦味的提取物的名稱(chēng)是從柳樹(shù)的拉丁名Salixalba得來(lái)的。因為它的酸味,人們通常稱(chēng)它為水楊酸(salicylicacid).后來(lái)德國化學(xué)家赫爾曼科爾貝(HermanKolbe)成功實(shí)現了它的人工合成。在此基礎上人們合成了不同作用的水楊酸類(lèi)藥物,大名鼎鼎的阿司匹林就是其中之一,還有其他如水楊酸苯酯、水楊酸甲酯、貝諾酯、水楊酸鈉等均為水楊酸類(lèi)藥物,這些藥物共同特點(diǎn)是都有羧基與苯環(huán)直接相連。水楊酸類(lèi)藥物的化學(xué)名相似,但功效各不相同,很容易弄混淆,筆者為大家做一簡(jiǎn)單總結,希望對各位同仁掌握此類(lèi)藥物有所幫助。
1.阿斯匹林:又名乙酰水楊酸、醋柳酸。是現在世界上最常用的,也是歷史最悠久一種藥,阿斯匹林有解熱、鎮痛、抗風(fēng)濕,抑制血小板凝聚等作用,常用于感冒發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節痛、活動(dòng)性風(fēng)濕病等,目前作為經(jīng)典抗血小板藥物廣泛用于防治心腦血管疾病(如缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成等),并且服用阿司匹林還可降低患腸癌的風(fēng)險。用法用量:用于解熱的劑量為:成人0.3-0.6g/次,一日-4次,小兒是0.66克/歲/次;抗風(fēng)濕劑量:成人0.6-0.9g/次,3-4次/日,小兒0.1-0.15g/kg/日,分3-4次口服;預防心腦血管病75-100mg/次,睡前服;用于急性冠脈綜合征時(shí)須即刻300mg嚼服,繼以100mg/天長(cháng)期維持。不良反應:阿司匹林的副作用有出血和胃潰瘍,可導致腎病和耳鳴,可有過(guò)敏反應,表現為哮喘、蕁麻疹等,嚴重者可致死。禁用于活動(dòng)性潰瘍及出血性疾病患者、禁用于對本品過(guò)敏者。
2.貝諾酯:該品為阿司匹林與撲熱息痛的酯化產(chǎn)物,具有消炎、解熱、鎮痛作用。主要用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、急慢性風(fēng)濕性關(guān)節炎、風(fēng)濕痛、感冒發(fā)燒、頭痛、手術(shù)后疼痛、神經(jīng)痛等。病人易于耐受。用法用量:成人:類(lèi)風(fēng)濕性、風(fēng)濕性關(guān)節炎4g,早晚飯后服一次;骨性關(guān)節炎2g,早晚飯后服一次。口服后在胃腸道不被水解,易吸收并迅速在血中達到有效濃度。不良反應較阿司匹林小,主要有嘔吐、消化不良及便秘。尚可見(jiàn)嗜睡、頭暈、定向障礙。用量過(guò)大時(shí),多數人可有耳鳴及耳聾。肝腎功能損害者慎用。阿司匹林過(guò)敏者禁用。
3.美沙拉秦:即5-氨基水楊酸。具有抗炎作用,清除活性自由基,對氧合酶可能起到一定的抑制作用。5-氨基水楊酸腸溶片適用于潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎(克羅恩病)等消化內科疾病。用法用量:口服,成人一般用量1-2片/次,一日3次。對于輕、中度的急癥可增加到12片/日,或遵醫囑。最好整粒吞服,不可嚼碎或壓碎。不良反應:可能引起輕微胃部不適,偶有惡心,頭疼,頭暈等。腎、肝功能不全者慎用;對美沙拉嗪、水楊酸及其衍生物過(guò)敏者禁用;腎功能障礙和嚴重肝功能障礙、胃及十二指腸潰瘍者、有出血傾向者禁用;兩歲以下兒童不宜使用,老年患者酌情減量。
4.對氨基水楊酸鈉:即4-氨基水楊酸鈉,屬于抗結核病藥。本品對結核桿菌有抑菌作用,但很少單獨應用,常配合異煙肼、鏈霉素等應用,以增強療效并避免結核桿菌產(chǎn)生耐藥性。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥。對于甲亢合并結核患者較適用,在用碘劑無(wú)效而影響手術(shù)時(shí),可短期服本品為手術(shù)創(chuàng )造條件。此外本品尚有較強的降血脂作用,但臨床很少用于降血脂治療。用法用量:口服。成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小兒按體重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,兒童每日劑量不超過(guò)12g。不良反應:(1)發(fā)生率較多者:胃腸道反應有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;過(guò)敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。(2)發(fā)生率較少者:引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。可能與其他水楊酸類(lèi)有交叉過(guò)敏反應。充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏癥、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害應慎用;對孕婦未證實(shí)有特殊不良反應,對于胎兒的影響目前尚不清楚,須充分權衡利弊后選用。
5.水楊酸苯酯:又名薩羅,具有防腐消毒作用,可用作尿道消毒劑。
6.水楊酸甲酯:為冬青樹(shù)葉中的揮發(fā)油,故又名冬綠油,具有消腫、止痛的作用。臨床有噴劑外用于軟組織損傷的應急治療,如扭傷、肌痛及治療關(guān)節炎,風(fēng)濕痛等。不良反應:偶有皮膚燒灼感或過(guò)敏反應如皮疹、瘙癢等。嬰幼兒禁用。
7.水楊酸:臨床皮膚科用藥,常做成軟膏,局部應用具有角質(zhì)溶解的作用,是一種角質(zhì)軟化劑,制劑不同濃度作用各異,1%-3%濃度有角質(zhì)促成和止癢作用;5%-10%有角質(zhì)溶解作用,能將角質(zhì)層中的連接鱗屑的細胞間粘合質(zhì)溶解,并產(chǎn)生抗真菌作用。適應于頭癬、足癬及局部角質(zhì)增生。
本品用于頭癬、足癬及局部角質(zhì)增生。
健客價(jià): ¥3用于頭癬、足癬及局部角質(zhì)增生。
健客價(jià): ¥1.4用于手、足癬。
健客價(jià): ¥6用于雞眼。
健客價(jià): ¥4.5用于真菌感染引起的手、足癬。
健客價(jià): ¥16.5用于雞眼。
健客價(jià): ¥7.5用于手癬、足癬、體癬、股癬。
健客價(jià): ¥11.5用于手、足癬。
健客價(jià): ¥8.5用于緩解扭傷、挫傷、拉傷、勞損等引起的肌肉、筋膜炎,創(chuàng )傷性關(guān)節滑膜炎及韌帶損傷等引起的局部腫脹和疼痛。
健客價(jià): ¥18用于雞眼。
健客價(jià): ¥8用于緩解肌肉疲勞、肌肉疼痛、頸肩痛、腰痛、跌打扭傷、關(guān)節疼痛以及凍瘡。
健客價(jià): ¥17用于緩解肌肉疲勞、肌肉疼痛、頸肩痛、腰痛、跌打扭傷、關(guān)節疼痛以及凍瘡。
健客價(jià): ¥45風(fēng)濕疼痛、神經(jīng)痛、關(guān)節痛、肌肉痛、扭傷、挫傷、肩膀酸痛、腰痛。對感冒引起的頭痛、鼻塞,用之起提神醒腦的作用.
健客價(jià): ¥16.5用于肌肉痛、關(guān)節痛、腰腿痛、跌打損傷及網(wǎng)球肘引起的腫痛。
健客價(jià): ¥16用于雞眼。
健客價(jià): ¥9用于雞眼。
健客價(jià): ¥22.5用于緩解肌肉疲勞、肌肉疼痛、頸肩痛、腰痛、跌打扭傷、關(guān)節疼痛以及凍瘡。
健客價(jià): ¥601、潰瘍性結腸炎 治療輕至中度的潰瘍性結腸炎;在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。 2、Crohn’s病 用于治療活動(dòng)期的克隆病,特別是那些累及結腸的患者。 3、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎 對水楊酸類(lèi)或其他非甾體類(lèi)抗炎藥療效不顯著(zhù)的類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和幼年類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎(多關(guān)節型)。
健客價(jià): ¥29