3大類(lèi)口服降糖藥應用知識大全

2018-11-23 來(lái)源：和醫糖友在線(xiàn) 標簽：掌上醫生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：糖尿病相關(guān)的2個(gè)機制中，中國患者胰島素分泌功能下降較胰島素抵抗更為嚴重。中國人群β細胞功能異常以早相分泌缺失為主，而刺激β細胞分泌胰島素是胰島素促泌劑作用機制。該藥在臨床使用非常廣泛，吉林省人民醫院的孫亞?wèn)|教授介紹了自己臨床用藥經(jīng)驗。

胰島素促泌劑

與糖尿病相關(guān)的2個(gè)機制中，中國患者胰島素分泌功能下降較胰島素抵抗更為嚴重。中國人群β細胞功能異常以早相分泌缺失為主，而刺激β細胞分泌胰島素是胰島素促泌劑作用機制。該藥在臨床使用非常廣泛，吉林省人民醫院的孫亞?wèn)|教授介紹了自己臨床用藥經(jīng)驗。

1、磺脲類(lèi)胰島素促泌劑

格列本脲：降糖作用最強，半衰期最長(cháng)，唯一一個(gè)代謝產(chǎn)物仍有降糖活性，常為非法制劑中的添加劑。

格列喹酮：95%從腸道中排出，可用于輕度腎功能不全患者。

格列美脲：作用時(shí)間長(cháng)，可增加胰島素敏感性和受體后效應，但不能用作增敏劑。緩控釋制劑通過(guò)緩控釋技術(shù)，達到長(cháng)效降糖作用，但需注意瑞易寧不能掰開(kāi)服用，達美康緩釋片可以掰開(kāi)服用。

降糖效力糖化血紅蛋白（HbA1c）下降1%~2%。

低血糖風(fēng)險使用不當可導致低血糖，特別是老年患者和肝、腎功能不全者。

其他作用增加體重。

臨床效果經(jīng)長(cháng)時(shí)間應用及大型臨床研究證實(shí)，降糖療效肯定且降HbA1c作用強，可能減少微血管并發(fā)癥的發(fā)生，早期使用可減少大血管并發(fā)癥和全因死亡的發(fā)生。

2、格列奈藥物

臨床特點(diǎn)起效快、作用時(shí)間短、口服后迅速吸收，模擬胰島素生理性分泌，進(jìn)餐前服藥，發(fā)生低血糖風(fēng)險降低，老年及腎功能不全患者可以安全使用。

臨床效果全面、安全降糖，格列奈類(lèi)有效降低餐后血糖，改善早期分泌，起效快，時(shí)間短，且低血糖風(fēng)險小，受腎功能影響小，在中國廣泛使用。

3、胰島素促泌劑的適應證和禁忌證

適應證可作為2型糖尿病患者的一線(xiàn)用藥。一般而言，有一定β細胞功能、無(wú)胰島素促泌劑使用禁忌的2型糖尿病患者考慮選用胰島素促泌劑。為不適合使用二甲雙胍的2型糖尿病患者的治療首選，或其他口服降糖藥物治療血糖控制不佳的2型糖尿病患者聯(lián)合用藥方案首選。

禁忌證藥物過(guò)敏、1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒，高糖性高滲透壓綜合征、嚴重肝或腎損傷和哺乳期患者等。

4、胰島素促泌劑的選擇

以餐后血糖（PPG）升高為主者，宜選擇格列吡嗪、格列奈類(lèi)促泌劑。

以空腹血糖（FPG）升高為主者，宜選擇依從性好，低血糖發(fā)生風(fēng)險低的中長(cháng)效磺脲類(lèi)促泌劑。

PPG和FPG均升高者，宜選擇依從性好、低血糖發(fā)生風(fēng)險低的中長(cháng)效磺脲類(lèi)促泌劑。

5、聯(lián)合用藥原則及注意事項

原則2型糖尿病患者，若胰島素促泌劑單藥治療血糖控制不佳，應與其他降糖藥物如雙胍類(lèi)、α-糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)藥物聯(lián)用。

注意事項

①應選擇作用機制互補的降糖藥物；

②一般聯(lián)合2種藥物，最多可聯(lián)用3種藥物，若血糖仍得不到有效控制，應及時(shí)啟動(dòng)胰島素治療；

③聯(lián)合用藥應考慮價(jià)效因素，盡量減輕患者經(jīng)濟負擔；

④磺脲類(lèi)促泌劑與格列奈類(lèi)促泌劑雖然在分子結構和作用靶位上存在不同，但兩者合用的臨床證據不充分，一般不推薦兩者聯(lián)用。

6、特殊人群用藥

老年糖尿病患者（≥65歲），若既往有嚴重低血糖史、合并其他嚴重疾病、預期生存期較短，宜選擇格列奈類(lèi)促泌劑；若患者臟器功能和認知能力良好、預期生存期較長(cháng)、可選擇磺脲類(lèi)促泌劑。

對于糖尿病病程長(cháng)（≥15年），有“無(wú)感知”低血糖病史、存在肝腎功能不全或全天血糖波動(dòng)較大并無(wú)反復出現低血糖癥狀的患者給予胰島素促泌劑治療時(shí)，應選擇格列奈類(lèi)促泌劑或低血糖風(fēng)險較低的磺脲類(lèi)促泌劑；一般應小劑量開(kāi)始使用。

不推薦孕婦或哺乳期患者應用胰島素促泌劑治療。

α-糖苷酶抑制劑

關(guān)于α-糖苷酶抑制劑的臨床應用，新疆石河子大學(xué)醫學(xué)院附屬第一醫院的孫侃教授發(fā)表了自己的觀(guān)點(diǎn)。

1、種類(lèi)和劑量（見(jiàn)表）

化學(xué)名

每片劑量mg

劑量范圍（mg/d）

阿卡波糖：拜糖蘋(píng)

50/100

100~300

伏格列波糖

0.2

0.2~0.9

米格列醇

100~300

2、作用機制延緩碳水化合物在小腸上段的吸收，降低PPG峰終值。2013年中國指南指出，去除安慰劑效應后，α-糖苷酶抑制劑能降低HbA1c0.5%。根據翁建平教授2015年的最新證據：PPG基線(xiàn)值越高，阿卡波糖降低其幅度越大。

3、聯(lián)合用藥α-糖苷酶抑制劑能與格列奈類(lèi)、磺酰脲類(lèi)、二甲雙胍、噻唑烷二酮類(lèi)、胰島素聯(lián)用，且不產(chǎn)生低血糖等不良反應。

4、安全性阿卡波糖單藥使用不發(fā)生低血糖，與磺脲類(lèi)聯(lián)用可降低后者低血糖發(fā)生風(fēng)險；與胰島素聯(lián)用，能減少后者低血糖發(fā)生風(fēng)險；能降低PPG和降低下一餐前的低血糖風(fēng)險，無(wú)心血管禁忌，具有良好的安全性與耐受性。與腎素-血管緊張素抑制劑（ACEI）、β受體阻滯劑、華法林等非降糖類(lèi)藥物聯(lián)用無(wú)需調整劑量。

5、降糖外作用降低糖耐量受損/2型糖尿病患者的心血管風(fēng)險事件風(fēng)險；減輕體重，有望作為新的減重藥物，未來(lái)也許會(huì )應用于多囊卵巢綜合征的治療中；調整糖尿病患者的腸道菌群，增加如雙歧桿菌這樣益生菌增長(cháng)，而減少不利于人體生長(cháng)的菌群數量。α-糖苷酶抑制劑在中國新指南中已被作為一線(xiàn)治療備選治療路徑，以及二、三線(xiàn)治療的主要路徑推薦。

胰島素增敏劑

關(guān)于曾被認為增加膀胱癌風(fēng)險的噻唑烷二酮（TZD）的應用，中山大學(xué)孫逸仙紀念醫院李焱教授發(fā)表了自己的觀(guān)點(diǎn)。他指出，迄今為止仍沒(méi)有任何一個(gè)藥物在改善胰島素抵抗作用方面可以超過(guò)TZD。中國2型糖尿病防治的近期目標是控糖，遠期目標是延緩慢性并發(fā)癥。除了二甲雙胍這個(gè)目前看起來(lái)完美的藥物外，其他每種降糖藥都是一把“雙刃劍”，獲益與風(fēng)險并存。治療方案的選擇應權衡獲益與風(fēng)險，以達到持久控糖和減少并發(fā)癥的目的。

1、獲益與風(fēng)險TZD具有改善糖尿病病理生理機制、持久控糖、延緩疾病進(jìn)展。但是，該藥也有水腫、心衰、絕經(jīng)后婦女骨折、升高低密度脂蛋白水平等風(fēng)險。關(guān)于TZD增加膀胱癌風(fēng)險，法國和中國研究都沒(méi)有證實(shí)，但有研究顯示吡格列酮與膀胱癌的心血管獲益遠大于潛在膀胱癌風(fēng)險。

2、臨床效果糾正病理生理缺陷是治療2型糖尿病的關(guān)鍵，治療上應著(zhù)重于改善胰島素抵抗與保護β細胞功能。TZD可通過(guò)直接作用于β細胞、減輕糖毒性、減少血漿脂毒性、改善胰島素抵抗等方面保護β細胞功能。區別于傳統單藥，TZD控糖持久、平穩，降糖效果不遜于磺脲類(lèi)和雙胍類(lèi)。對于單用胰島素治療血糖控制不佳的患者，聯(lián)合TZD后治療效果更好。

3、降糖外作用改善2型糖尿病患者眾多心血管標志物水平，在常規藥物基礎上，顯著(zhù)延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程，產(chǎn)生心血管獲益。

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本品不能代替藥物

健客價(jià)：￥720

適用于治療成人中的單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病。對于2型糖尿病成人患者，本品可用于作初始治療，也可用于對單用磺脲類(lèi)或磺脲類(lèi)與其他口服降糖藥合用治療無(wú)效者，也可與胰島素合用。

健客價(jià)：￥43

1.本品首選用于單純飲食及體育運動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2性糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

健客價(jià)：￥6.8

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥2.4

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施

健客價(jià)：￥64

單獨使用本品，建議聯(lián)合飲食及運動(dòng)療法，達到控制非胰島素依賴(lài)型（2型）糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

健客價(jià)：￥37.5

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

健客價(jià)：￥37

用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

健客價(jià)：￥63

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

健客價(jià)：￥21

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥11

健客價(jià)：￥5.9

健客價(jià)：￥6

本品用于2型糖尿病，有血管并發(fā)癥者尤為適用。

健客價(jià)：￥11.5

健客價(jià)：￥6

本品適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

健客價(jià)：￥29

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥18