莫冷落了最古老的經(jīng)典降糖藥——磺脲類(lèi)藥物!
摘要:目前在糖尿病治療領(lǐng)域,“神藥”二甲雙胍似乎大有一統天下的趨勢,各種指南,共識、期刊,醫學(xué)網(wǎng)站,無(wú)不推崇,歐美國家及我國最新2型糖尿病防治指南均推薦為一線(xiàn)用藥。但在糖尿病的口服治療藥物中,一類(lèi)古老的經(jīng)典降糖藥——磺脲類(lèi)藥物,我們也不能冷落了!
目前在糖尿病治療領(lǐng)域,“神藥”二甲雙胍似乎大有一統天下的趨勢,各種指南,共識、期刊,醫學(xué)網(wǎng)站,無(wú)不推崇,歐美國家及我國最新2型糖尿病防治指南均推薦為一線(xiàn)用藥。但在糖尿病的口服治療藥物中,一類(lèi)古老的經(jīng)典降糖藥——磺脲類(lèi)藥物,我們也不能冷落了!
事實(shí)上磺脲類(lèi)可以直接促進(jìn)胰島素分泌,能起到強大的降低
血糖的效果,尤其是新開(kāi)發(fā)的藥物和劑型,降血糖效果良好,低血糖反應及其它不良反應較少,所以磺脲類(lèi)藥物目前仍是糖尿病治療領(lǐng)域應用最為廣泛的口服降糖藥物之一,并且在國內外2型糖尿病(
T2DM)指南中占據著(zhù)非常重要的治療地位。[1]下面就給大家介紹下磺脲類(lèi)藥物的前生后世及臨床應用細節,希冀幫助各位同仁進(jìn)一步掌握該類(lèi)藥物的使用。
磺脲類(lèi)藥物的前生后世
1942年,法國一名內科醫師在應用抗菌藥磺胺治療傷寒癥的患者時(shí),發(fā)現患者出現了嚴重的低血糖反應。他同校的藥理學(xué)家接著(zhù)用狗進(jìn)行了試驗,發(fā)現磺胺類(lèi)藥物能夠使狗的血糖水平下降。接著(zhù),藥理學(xué)家進(jìn)一步做了試驗,發(fā)現磺胺類(lèi)藥物需要通過(guò)胰島來(lái)發(fā)揮降血糖的作用。
時(shí)間到了1955年,科學(xué)家在試驗一種新型的磺胺類(lèi)藥物時(shí),發(fā)現這種藥物會(huì )引起出汗、震顫這些嚴重的低血糖反應。
后來(lái)科學(xué)家終于研究出結構上與磺胺類(lèi)相似的第一代磺脲類(lèi)降糖藥,磺脲類(lèi)藥物開(kāi)始成為治療2型糖尿病的關(guān)鍵藥物。1966年,第二代磺脲類(lèi)藥物被發(fā)現并且廣泛應用至今,成為糖尿病治療領(lǐng)域的重要藥物。
各種磺脲類(lèi)藥物的藥代特點(diǎn)及用法用量
第一代磺脲類(lèi)藥物,目前基本被淘汰這里不做介紹。
第二代磺脲類(lèi)藥物,是目前2型糖尿病治療領(lǐng)域的重要組成部分,國內常用的藥物有:格列本脲、
格列美脲、格列吡嗪(普通片或控釋劑)、格列齊特(普通片或格緩釋片)、格列喹酮。第二代磺脲類(lèi)藥物的作用機制都是一樣的,都是通過(guò)促進(jìn)胰腺分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用的,但是在用法用量、作用時(shí)間,半衰期、代謝排泄途徑等方面有所不同。
1、短效制劑
格列吡嗪和格列喹酮是作用時(shí)間相對較短,是短效制劑。為了延長(cháng)作用時(shí)間,格列吡嗪可以做成控釋片,控釋片通過(guò)特殊的技術(shù),使藥物按照預定的速度釋放,減少服藥次數,也有利于藥物濃度的維持和減少低血糖反應的發(fā)生。
2、中效制劑
格列齊特作用時(shí)間相對短效制劑長(cháng),一般一?
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