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各類(lèi)降糖藥物的優(yōu)缺點(diǎn)及降糖藥的“黃金搭配”,這些常用知識全在這!(出自?xún)确置趯?zhuān)家)

2017-09-08 來(lái)源:糖尿病家庭調養  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:糖尿病可怕的是并發(fā)癥,所以糖友要做好各項指標的控制,特別是血糖,除了生活方式的干預,降糖藥物的選擇和正確應用顯得至關(guān)重要。近年來(lái),市面上降糖藥物種類(lèi)逐漸增多,其中不乏多種新型降糖藥物,糖尿病患者對降糖藥物有了更多的選擇,但這同時(shí)也讓選擇更加困難。

   糖尿病可怕的是并發(fā)癥,所以糖友要做好各項指標的控制,特別是血糖,除了生活方式的干預,降糖藥物的選擇和正確應用顯得至關(guān)重要。近年來(lái),市面上降糖藥物種類(lèi)逐漸增多,其中不乏多種新型降糖藥物,糖尿病患者對降糖藥物有了更多的選擇,但這同時(shí)也讓選擇更加困難。

 
  優(yōu)缺點(diǎn)并存的降糖藥
 
  降糖藥主要有以下幾類(lèi):雙胍類(lèi)、胰島素促泌劑(磺脲類(lèi)和格列奈類(lèi))、糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類(lèi)、胰島素、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑、胰高血糖素樣肽(腸促胰素)。品種多,每個(gè)品種優(yōu)劣并存,是降糖藥的一大特點(diǎn)。
 
  1.磺脲類(lèi)(藥名前2字為“格列”)
 
  磺脲類(lèi)降糖藥是使用最早、應用最廣的口服降糖藥,主要通過(guò)刺激胰島分泌胰島素,增加體內胰島素水平,降低血糖。臨床常用的有糖適平(通用名格列喹酮,下同)、達美康(格列齊特)、優(yōu)降糖(格列本脲)、美吡達(格列吡嗪)、亞莫利(格列美脲片)等。
 
  優(yōu)點(diǎn):療效突出,價(jià)格便宜,是2型糖尿病一線(xiàn)用藥(編者注:一線(xiàn)用藥是指醫生根據患者病情可以首先選擇或者標準選擇的藥物),對心血管無(wú)不良影響,沒(méi)有癌癥風(fēng)險。對老年人和輕中度腎功能不全者,建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類(lèi)藥物如糖適平更適合。
 
  缺點(diǎn):容易發(fā)生低血糖及體重增加;個(gè)別患者會(huì )出現皮膚過(guò)敏反應、白細胞減少等。使用過(guò)程中會(huì )發(fā)生繼發(fā)性失效。
 
  2.格列奈類(lèi)(藥名后3字為“格列奈”)
 
  格列奈類(lèi)屬于新一代促胰島素分泌劑,代表藥物有諾和龍(瑞格列奈)、唐力(那格列奈),可與其他各類(lèi)口服降糖藥物及基礎胰島素聯(lián)合使用。
 
  優(yōu)點(diǎn):模擬餐時(shí)胰島素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖,對體重影響小,輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時(shí)即服,方便靈活,患者依從性好,對于進(jìn)餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類(lèi)藥物失效時(shí),改用格列奈類(lèi)仍可有效。
 
  缺點(diǎn):價(jià)格較高,使用不當也會(huì )引起低血糖。
 
  3.雙胍類(lèi)(藥名后2字為“雙胍”)
 
  以二甲雙胍為主的雙胍類(lèi)主要通過(guò)減輕胰島素抵抗,促進(jìn)外周組織對葡萄糖的利用,通過(guò)抑制肝糖輸出來(lái)降低血糖。二甲雙胍是目前治療糖尿病的一線(xiàn)首選降糖藥物,既可單獨使用,也可作為各種聯(lián)合治療方案(如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合)的基礎用藥。
 
  優(yōu)點(diǎn):二甲雙胍除了能有效降糖,還可降低體重、血壓及調節血脂,具有心血管保護作用,顯著(zhù)改善長(cháng)期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好,單獨應用不會(huì )引起低血糖,與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價(jià)格便宜,性?xún)r(jià)比高。
 
  缺點(diǎn):胃腸道反應多見(jiàn),長(cháng)期應用可能會(huì )影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發(fā)生乳酸酸中毒。
 
  4.α-糖苷酶抑制劑(藥名后2字為“波糖”)
 
  主要通過(guò)延緩碳水化合物的吸收來(lái)降低血糖(尤其是餐后血糖),非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動(dòng)及其他降糖藥物聯(lián)合使用。代表藥物有拜唐蘋(píng)(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)和倍欣(伏格列波糖),用法為進(jìn)餐時(shí)與第一口主食同時(shí)嚼服。
 
  優(yōu)點(diǎn):降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護作用,適合于老年糖尿患者和伴有腎功能損害患者,同時(shí)也是目前國內外唯一具有糖耐量受損治療適應證的降糖藥。
 
  缺點(diǎn):部分患者初用時(shí)有腹脹、排氣增多等胃腸道反應,胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。與其他降糖藥聯(lián)用可引起低血糖,且一旦發(fā)生,應使用葡萄糖糾正,進(jìn)食淀粉類(lèi)食物無(wú)效。
 
  5.胰島素增敏劑(藥名后3字為“格列酮”)
 
  代表藥物有文迪雅(馬來(lái)酸羅格列酮片)、太羅(羅格列酮鈉片)和艾可拓(鹽酸吡格列酮片)。
 
  優(yōu)點(diǎn):不刺激胰島素分泌,而是通過(guò)增強組織對胰島素的敏感性來(lái)發(fā)揮降糖作用。這類(lèi)藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征的患者,與雙胍類(lèi)、磺脲類(lèi)藥物或胰島素合用可進(jìn)一步改善血糖控制。單獨使用不會(huì )引起低血糖。
 
  缺點(diǎn):起效較慢,可導致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,增加心衰風(fēng)險,心功能3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。
 
  6.DPP-4抑制劑(藥名后3字為“格列汀”)
 
  DPP-4(編者注:是二肽基肽酶-4的英文縮寫(xiě),它可分解腸促胰素,升高血糖)抑制劑是一種基于腸促胰素(編者注:人進(jìn)食后,腸道分泌腸促胰素來(lái)降低血糖濃度)機制的新型降糖藥物,目前在我國上市的有捷諾維(西格列汀)、安立澤(沙格列汀)、佳維樂(lè )(維格列汀)等。
 
  優(yōu)點(diǎn):增加內源性腸促胰素水平,同時(shí)改善胰島細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風(fēng)險小、不增加體重、無(wú)胃腸道反應,安全性及耐受性高等優(yōu)點(diǎn)。只需每天1次用藥,患者依從性好。
 
  缺點(diǎn):有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等不良反應,但發(fā)生率很低。價(jià)格較貴,在我國暫未進(jìn)入醫保。
 
  7.SGLT-2抑制劑(達格列凈)
 
  SGLT-2抑制劑的作用機制與傳統降糖藥物不同,主要是通過(guò)抑制SGLT-2(編者注:SGLT-2是與血糖分解有關(guān)的一種物質(zhì))活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。
 
  優(yōu)點(diǎn):SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖,并對改善體重和血壓有益處。口服,1天1次,依從性好(編者注:指患者按醫生規定進(jìn)行治療、與醫囑一致的行為)。
 
  缺點(diǎn):可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關(guān),長(cháng)期用藥的安全性有待于進(jìn)一步觀(guān)察。
 
  8.腸促胰素受體激動(dòng)劑(藥名最后1字為“肽”)
 
  目前我國上市的腸促胰素受體激動(dòng)劑有百泌達(艾塞那肽)、諾和力(利拉魯肽)。
 
  優(yōu)點(diǎn):除了能夠顯著(zhù)降低血糖,還能減輕體重,降低血壓,改善β細胞功能,顯示出延緩糖尿病進(jìn)展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能。這種集多種藥理作用于一身的特點(diǎn)是現有糖尿病治療的其他藥物所不具備的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴(lài)的降糖機制,因而低血糖風(fēng)險很低。
 
  缺點(diǎn):有惡心、嘔吐等消化道不良反應。臨床應用時(shí)間短,價(jià)格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線(xiàn)用藥。
 
  9.胰島素及其類(lèi)似物
 
  臨床常用的胰島素和胰島素類(lèi)似物有:諾和靈R、諾和靈30R、諾和靈N、諾和銳、諾和平等。
 
  優(yōu)點(diǎn):胰島素及胰島素類(lèi)似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器,對肝腎無(wú)不良影響,所有不適合用口服降糖藥的糖尿患者(如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等)均可改用胰島素及其類(lèi)似物治療。早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。
 
  缺點(diǎn):低血糖風(fēng)險相對較高,可致體重增加,個(gè)別患者注射部位出現皮膚過(guò)敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來(lái)不便,胰島素類(lèi)似物的價(jià)格較高。
 
  10.降糖中成藥
 
  優(yōu)點(diǎn):降糖作用雖弱,但無(wú)低血糖風(fēng)險,而且不會(huì )增加體重;可通過(guò)“滋陰、活血、補腎”來(lái)改善癥狀,輔助調脂降壓,防治慢性并發(fā)癥;可與各類(lèi)口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應用。
 
  缺點(diǎn):降糖效果欠佳,只能作為輔助治療。
 
  “黃金搭檔”取長(cháng)補短增療效
 
  正因為每一種藥都有它的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn),因此,將某些藥物進(jìn)行正確組合,可以取長(cháng)補短而達到增加療效、減少藥物不良反應的作用。對于需藥物治療的成人2型糖尿病患者,推薦首選二甲雙胍,當使用大劑量二甲雙胍血糖仍不達標或者二甲雙胍不能耐受時(shí),可與其他藥物聯(lián)合,或者替換二甲雙胍。聯(lián)合用藥較單藥治療更有效且耐受性更好。多項調查顯示,與單用二甲雙胍比較,二甲雙胍與各種降糖藥物聯(lián)合均能降低糖化血紅蛋白。
 
  降糖藥的“黃金搭檔”常見(jiàn)以下組合:
 
  二甲雙胍+磺脲類(lèi)(“格列XX”)
 
  這種組合可以明顯協(xié)同加強降低血糖的強度,是最常見(jiàn)也最價(jià)廉的組合。如二甲雙胍與格列苯脲、二甲雙胍與格列吡嗪或格列奇特等。單用二甲雙胍一般不會(huì )產(chǎn)生低血糖,但因為磺脲類(lèi)藥物常常會(huì )發(fā)生低血糖反應,所以組合后雖然降血糖的能力得到加強,但同時(shí)也意味著(zhù)低血糖的發(fā)生率可能會(huì )更高。第三代磺脲類(lèi)藥物格列美脲低血糖的發(fā)生相對較少,所以目前它與二甲雙胍的組合值得提倡。
 
  另外,二甲雙胍可以減輕體重,磺脲類(lèi)可以加重體重,兩者聯(lián)合對體重有平衡的作用,這就是取長(cháng)補短,相互制約。
 
  二甲雙胍+胰島素增敏劑(“XX格列酮”)
 
  因為二甲雙胍也具有提高胰島素敏感性和改善胰島素抵抗(編者注:胰島素抵抗是醫學(xué)術(shù)語(yǔ),通俗地講就是糖尿病患者胰島素不敏感)的作用,所以?xún)烧呗?lián)合對于肥胖的以胰島素抵抗為主要病因的2型糖尿病患者針對性極強。兩者合用降糖作用增強,并且二甲雙胍具有降低體重,降低異常血脂,抑制動(dòng)脈粥樣硬化形成的作用,對糖尿病的遠期并發(fā)癥具有保護作用。目前臨床上還專(zhuān)門(mén)研究出二甲雙胍與羅格列酮的復方制劑,本意就是為了加強改善胰島素敏感性,方便患者的使用。
 
  二甲雙胍+胰島素促泌劑(“XX列奈”)
 
  該聯(lián)合方式是目前臨床上大力推薦的組合。這種組合不僅效果好,而且格列奈類(lèi)降低餐后血糖,二甲雙胍降低空腹血糖,兩者可以更好地全面控制血糖,使血糖水平全面達標。另外,這種組合的低血糖發(fā)生率也很低。
 
  二甲雙胍+阿卡波糖
 
  好處是可以抑制食欲,全面控制血糖和體重。但臨床上最大的憂(yōu)慮是胃腸道反應明顯比單藥使用時(shí)加重,以致部分患者耐受不了而停藥。
 
  二甲雙胍+胰島素
 
  可以平衡體重的變化,減少血糖的波動(dòng)。
 
  胰島素+胰島素增敏劑(“XX格列酮”)或阿卡波糖
 
  可減少胰島素的用量。
 
  磺脲類(lèi)(“格列XX”)+阿卡波糖
 
  磺脲類(lèi)起作用較慢、半衰期較長(cháng),可用于控制全天空腹及餐后血糖,糖苷酶抑制劑為葡萄糖依耐性降糖藥,可用于控制餐后高血糖,兩者聯(lián)用能達到平穩控制血糖的目標。
 
  磺脲類(lèi)(“格列XX”)+DPP-4抑制劑(“XX格列汀”)或腸促胰素受體激動(dòng)劑(“XXX肽”)
 
  能顯著(zhù)降低糖化血紅蛋白水平,并伴有體重的下降。
 
  腸促胰素受體激動(dòng)劑(“XX肽”)+磺脲類(lèi)(“格列XX”)和/或雙胍類(lèi)(“XX雙胍”)
 
  有些糖尿病患者如果用了最大劑量降糖藥都無(wú)法降低血糖,同時(shí)又不愿意使用胰島素時(shí),可聯(lián)合使用利拉魯肽及艾塞拉肽。
 
  聯(lián)合用藥也有風(fēng)險
 
  增加體重與單用二甲雙胍比較,二甲雙胍與胰島素、磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)均能增加體重(約1.8~3千克)。另外,聯(lián)合用藥時(shí)仍應注意每種藥物正確的服藥時(shí)間。
 
  低血糖
 
  與單用二甲雙胍比較,二甲雙胍與胰島素、磺脲類(lèi)聯(lián)用時(shí)低血糖的發(fā)生風(fēng)險會(huì )增加,與格列奈類(lèi)聯(lián)用時(shí)低血糖發(fā)生風(fēng)險尚不明確。
 
  常用5種降糖藥的服藥時(shí)間表
 
  第一種,飯前30分鐘服用,主要為磺脲類(lèi)促分泌劑降糖藥物如優(yōu)降糖、達美康、美吡達、糖適平等,此外有中成藥消渴丸等。
 
  第二種,飯前5~20分鐘服用,主要為非磺脲類(lèi)促分泌劑降糖藥物如諾和龍、唐力等。這類(lèi)藥起效快,作用時(shí)間短暫,餐前半小時(shí)或進(jìn)餐后給藥可能引起低血糖,故應在餐前5~20分鐘口服。
 
  第三種,飯后服用,如二甲雙胍等。該類(lèi)藥是通過(guò)增強肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用而起到降低血糖作用,加上藥物對胃腸道有刺激性,故宜在飯后服,以減少不適感。
 
  第四種,進(jìn)餐時(shí)服用,最好與第一口飯同時(shí)嚼服,如拜糖平、倍欣、米格列醇等。其主要作用是促使飯后血糖值下降,若在飯前過(guò)早服用或延遲到飯后服用,都會(huì )喪失降糖作用。
 
  第五種,早晨空腹服用,如胰島素增敏劑,包括羅格列酮、吡格列酮等。由于此類(lèi)降糖藥作用時(shí)間較長(cháng),一次服藥,降糖作用可以維持24小時(shí),故每日早餐前服藥1次即可。
 
  不宜成為搭檔的藥物組合

  胰島素+磺脲類(lèi)(“格列XX”)或格列奈類(lèi)(“XX列奈”)
 
  磺脲類(lèi)與胰島素聯(lián)用低血糖發(fā)生率會(huì )顯著(zhù)增高,更易發(fā)生嚴重低血糖。如果使用,糖尿病專(zhuān)業(yè)醫生的指導是必不可缺的。
 
  胰島素+腸促胰素制劑(“XXX肽”)
 
  腸促胰素制劑與胰島素聯(lián)用時(shí)低血糖風(fēng)險會(huì )顯著(zhù)增加,聯(lián)合應用時(shí)胰島素劑量需要大幅減量,故一般不推薦聯(lián)用,如需與胰島素聯(lián)用時(shí)需在專(zhuān)家的監督下進(jìn)行。胰島素很少與磺脲類(lèi)或格列奈類(lèi)藥物聯(lián)合,因為這種組合往往潛在著(zhù)巨大的低血糖風(fēng)險。
 
  糖尿病患者需要聯(lián)合用藥時(shí),要注意安全性和療效的統一,必須在內分泌專(zhuān)科醫生指導下使用,方可取得最佳效果,切勿自行聯(lián)用。
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