解讀“神藥”二甲雙胍，你不知道的事

2018-07-30 來(lái)源：輕松管理糖尿病標簽：掌上醫生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：二甲雙胍在臨床上廣泛應用已有50年之久，作為糖尿病治療的一線(xiàn)藥物，在歷經(jīng)磨難后已成為世界范圍內使用最廣泛的口服降糖藥，其安全、有效降糖的效果獲得了廣泛的認可，粗略估計全世界有1.5億人在使用。

二甲雙胍是世界范圍內使用最廣泛的口服抗糖尿病藥物。它能夠抑制肝糖原異生，同時(shí)增加外周組織胰島素敏感性，以降低血糖和胰島素濃度。然而，近兩年越來(lái)越多的研究發(fā)現，二甲雙胍不僅能夠降血糖，而且還具有抗腫瘤延長(cháng)壽命等作用。因此有人將其戲稱(chēng)為“神藥”。

二甲雙胍的臨床應用

二甲雙胍在臨床上廣泛應用已有50年之久，作為糖尿病治療的一線(xiàn)藥物，在歷經(jīng)磨難后已成為世界范圍內使用最廣泛的口服降糖藥，其安全、有效降糖的效果獲得了廣泛的認可，粗略估計全世界有1.5億人在使用。

《中國2型糖尿病防治指南》推薦在生活干預的基礎上，如血糖控制不滿(mǎn)意時(shí)，首選二甲雙胍，并將二甲雙胍作為需要聯(lián)合治療的基礎藥物。2016版《美國糖尿病學(xué)會(huì )糖尿病指南》推薦：對于糖尿病前期患者，特別是體制指數（BMI）＞35kg/m2，年齡＜60歲和有妊娠期糖尿病史的婦女，可以考慮使用二甲雙胍治療來(lái)預防2型糖尿病。由此可見(jiàn)，二甲雙胍有著(zhù)不可替代的位置，這一藥物比其他降糖藥更具臨床優(yōu)勢，較少誘導低血糖癥或體重增加的發(fā)生，其降糖機制主要通過(guò)增加促進(jìn)葡萄糖氧化，增加肌肉、肝臟的糖原合成，改善胰島素敏感性，減輕胰島素抵抗。

二甲雙胍的作用機制

1．二甲雙胍的降糖作用機制二甲雙胍治療糖尿病的作用機制包括

(1)通過(guò)直接抑制肝臟的糖異生降低空腹血糖；

(2)通過(guò)提高外周組織(肌肉、脂肪)對葡萄糖的攝取和利用，降低餐后血糖值；

(3)減少小腸內葡萄糖吸收；

(4)通過(guò)抑制線(xiàn)粒體復合物1和線(xiàn)粒體氧化磷酸化，減少ATP合成，激活AMPK，促進(jìn)脂肪酸進(jìn)入線(xiàn)粒體進(jìn)行脂肪酸B氧化，減少脂肪合成，從而減輕IR；

(5)改善IS，提高胰島B細胞對血糖的應答；

(6)升高胰高血糖素樣肽-1水平。

2．二甲雙胍是一種胰島素增敏劑

《Joslin糖尿病學(xué)》將二甲雙胍歸為增敏劑一類(lèi)。胰島素抵抗是二型糖尿病患者的主要病理生理特征之一。機體在胰島素抵抗的代償反應是分泌更多的胰島素，以維持正常的糖代謝。胰島素增敏劑通過(guò)改善胰島素抵抗，增加胰島素刺激的葡萄糖利用，減少脂肪酸氧化代謝，抑制肝糖輸出。

二甲雙胍通過(guò)抑制肝糖原分解。降低肝糖異生，增強胰島素與外周組織胰島素受體的親合力，促進(jìn)葡萄糖的攝取和利用，改善組織對胰島素的敏感性。

二甲雙胍的副作用

任何藥物都具有副作用，服用二甲雙胍的主要不良反應主要有兩個(gè)：

5%~20%的患者服用二甲雙胍會(huì )出現可逆性的上消化道反應，其主要表現為腹瀉、腹脹、腹部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、口腔金屬味等等。其中腹瀉的發(fā)生率高達15%~20%，所有消化道反應都為輕度或者中度，不影響治療繼續，所以為了減少消化道反應，一般最好從小劑量起始，或者在進(jìn)餐時(shí)或者餐后服藥，緩慢加量來(lái)減輕消化道反應。

相對于常見(jiàn)的胃腸道副作用，乳酸性酸中毒是二甲雙胍較罕見(jiàn)的也是最為嚴重的不良反應，其主要表現為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙。當患者合并有肝、腎、心、肺功能不全及貧血、缺氧狀態(tài)，或劑量過(guò)大時(shí)均可增加乳酸酸中毒的危險。

二甲雙胍的降糖外效應不斷得到認識，使其再次成為研究的熱點(diǎn)和關(guān)注的焦點(diǎn)。隨著(zhù)精準醫學(xué)時(shí)代的到來(lái)，未來(lái)對二甲雙胍的探索將更加深入、更加全面，有望將來(lái)揭開(kāi)其神秘對的面紗，讓舊藥煥發(fā)新的光彩，造福廣大患者。

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用于治療自然或術(shù)后絕經(jīng)所致的圍絕經(jīng)期綜合征。

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