磺脲類(lèi)胰島素促泌劑是最早發(fā)現并使用最廣泛的口服降糖藥物,其中格列喹酮作為二代磺脲類(lèi)促泌劑具有良好降糖作用及安全性,現對應用要點(diǎn)進(jìn)行整理:
格列喹酮藥理
格列喹酮口服吸收迅速完全,血藥濃度2~3h達峰值,平均半衰期1.5h,降糖持續時(shí)間為5~8h。格列喹酮代謝途徑95%經(jīng)糞便排泄,僅5%經(jīng)腎臟排泄,長(cháng)期應用不影響肝膽疾病患者肝功能。
格列喹酮藥代動(dòng)力學(xué)不受血糖、年齡、腎功能的影響。格列喹酮與胰島β細胞膜上磺脲受體結合促進(jìn)胰島素分泌,該結合短效可逆,降低了低血糖風(fēng)險。另外,格列喹酮還可改善β細胞功能障礙,改善胰島素抵抗,增強胰島素敏感、減緩糖尿病腎病發(fā)生發(fā)展風(fēng)險。
格列喹酮的有效性及安全性
單藥治療
格列喹酮單藥治療能夠全面控制血糖,具有良好的安全性和耐受性。格列喹酮對2型糖尿病患者各項血糖指標均有很好控制作用,對于主要以PPG升高為主或新發(fā)2型糖尿病患者,格列喹酮可作為磺脲類(lèi)藥物優(yōu)先選擇。
臨床處方劑量范圍為15~180mg/d。根據長(cháng)期臨床經(jīng)驗,推薦使用格列喹酮單藥治療90mg/d(30mg,Tid)能夠盡快使血糖達標,若不理想,可綜合考慮患者情況,推薦最大劑量為180mg/d(60mg,Tid)。
聯(lián)合治療
對于應用基礎胰島素或其他口服降糖藥不能有效控制血糖的患者,格列喹酮可與多種降糖藥物聯(lián)合使用,通過(guò)機制互補增加降糖效果,降低不良反應,一般不推薦餐時(shí)胰島素或其他促泌劑聯(lián)用。
格列喹酮在特殊人群的應用
老年患者格列喹酮治療老年2型糖尿病患者低血糖發(fā)生率低,且調整劑量方便,推薦作為老年2型糖尿病患者磺脲類(lèi)藥物的優(yōu)先選擇之一。
慢性腎病(CKD)1~5期患者2015年《2型糖尿病合并慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國專(zhuān)家共識(2015)》建議格列喹酮在2型糖尿病合并CKD1~3b期(GFR≥30ml/min)患者中可用,GFR<60ml/min時(shí)只有格列喹酮是唯一無(wú)需調整劑量的口服磺脲類(lèi)降糖藥。
2010年《美國綜合臨床腎臟病學(xué)》推薦格列喹酮在CKD1-5期全程均可使用;2015年歐洲腎臟最佳臨床實(shí)踐頒布了《糖尿病合并慢性腎臟病3b期或以上(DM-CKD3b~5)患者的診療指南》,建議格列喹酮用于CKD1-5期,全程均不需要劑量調整;格列喹酮可有效降低蛋白尿水平,延緩或逆轉糖尿病腎病的進(jìn)一步進(jìn)展;格列喹酮在老年2型糖尿病合并腎病患者中降糖安全有效。
用于治療2型糖尿病(即非胰島素依賴(lài)型糖尿病)。
健客價(jià): ¥75治療II型糖尿病。
健客價(jià): ¥37用于治療2型糖尿病(即非胰島素依賴(lài)型糖尿病)。
健客價(jià): ¥38FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運動(dòng)改善血糖控制。
健客價(jià): ¥200用于Ⅱ型糖尿病。
健客價(jià): ¥11利格列汀與二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用,配合飲食控制和運動(dòng),可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客價(jià): ¥63用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對控制血糖比各自單獨使用時(shí)更能達到協(xié)同功效。
健客價(jià): ¥29本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價(jià): ¥78本品用于2型糖尿病,有血管并發(fā)癥者尤為適用。
健客價(jià): ¥11.5本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。 那格列奈不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià): ¥37本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià): ¥25本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià): ¥348本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià): ¥35用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對
健客價(jià): ¥46本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià): ¥21用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏
健客價(jià): ¥472型糖尿病。
健客價(jià): ¥162型糖尿病。
健客價(jià): ¥29本配合飲食和運動(dòng)治療,用于二甲雙胍單藥治療達最大耐受劑量血糖仍控制不住或正在接受維格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的成人2型糖尿病患者。
健客價(jià): ¥180.5適用于飲食控制、運動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
健客價(jià): ¥65本品適用于治療2型糖尿病:當飲食和運動(dòng)不能有效控制血糖時(shí),本品可做為單藥治療,或者當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用。
健客價(jià): ¥63本品適用于2型糖尿病,有血管并發(fā)癥尤為適用。
健客價(jià): ¥12用于2型糖尿病,有血管并發(fā)癥者尤其適用。
健客價(jià): ¥6適用于飲食控制、運動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
健客價(jià): ¥26