口服降糖藥物的分類(lèi)與作用機制

2017-12-13 來(lái)源：糖人健康網(wǎng) 標簽：掌上醫生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：糖尿病治療的首要目標是早期、平穩、持久控制血糖，避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外，藥物治療必須建立在健康生活的基礎之上，不能代替飲食治療、運動(dòng)療法。

　　糖尿病治療的首要目標是早期、平穩、持久控制血糖，避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外，藥物治療必須建立在健康生活的基礎之上，不能代替飲食治療、運動(dòng)療法。

　　多數糖尿病患者更傾向于快速降糖的藥物，但降糖較快的藥物都有兩個(gè)特點(diǎn)：第一個(gè)特點(diǎn)是是刺激胰腺分泌胰島素以降糖。但糖尿病人胰腺本身處于病態(tài)，如果長(cháng)期使用藥物強迫胰腺分泌胰島素，終有一天胰腺會(huì )枯竭，徹底喪失胰島之功能。另一個(gè)特點(diǎn)是容易出現低血糖。因此，糖尿病藥物的選擇需要考慮肥胖、過(guò)敏、服用時(shí)間、有無(wú)并發(fā)癥、年齡、不良反應等不同因素。一般來(lái)說(shuō)藥物從小劑量開(kāi)始服用，增加到中等劑量后，如果降糖效果不好，加用另一類(lèi)降糖藥。

　　常見(jiàn)口服降糖藥物分為兩類(lèi)，包括促胰島素分泌劑：磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)和非促胰島素分泌劑：雙胍類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)和糖苷酶抑制劑。

　　（一）磺脲類(lèi)：常見(jiàn)的有格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等，主要通過(guò)刺激胰島β細胞釋放和分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用。常見(jiàn)的副反應有低血糖反應，尤其多見(jiàn)于肝、腎功能不全和老年病人，食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。劑量因人而異，應根據定期監測的血糖結果調整劑量，餐前服用。以格列吡嗪為例，一般每日2.5-30mg，先從小劑量起始，餐前30分鐘服用。

　　（二）格列奈類(lèi)：如那格列奈、瑞格列奈等，常見(jiàn)的有孚來(lái)迪、諾和龍，可刺激胰腺釋放胰島素，使血糖水平快速降低。起效快，作用時(shí)間短。常見(jiàn)的不良反應為低血糖，視覺(jué)異常及胃腸道反應（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘）。少數患者可出現過(guò)敏反應：如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹等。但需要注意的是1型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型)，C-肽水平過(guò)低的糖尿病患者慎用；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。格列奈類(lèi)應在主餐前服用，通常在餐前15分鐘服用本藥，推薦起始劑量為0.5mg，最大的單次劑量不超過(guò)4mg，最大日劑量不超過(guò)16mg，對于衰弱或營(yíng)養不良的患者，應慎重調整劑量。盡管諾和龍主要由膽汁分泌，但腎功能不全的患者仍應慎用。注意：磺脲類(lèi)藥物不能和格列奈類(lèi)同時(shí)服用。

　　（三）雙胍類(lèi)：包括鹽酸二甲雙胍腸溶片和緩釋片，降糖作用一方面通過(guò)延緩葡萄糖（單糖）在腸道內的吸收；另一方面通過(guò)增加胰島素的敏感度，促進(jìn)血糖進(jìn)入細胞內、促進(jìn)外周組織對葡萄糖的利用來(lái)實(shí)現，特別是加速肌肉等組織對葡萄糖的無(wú)氧酵解，產(chǎn)生乳酸，因此適用于體型偏胖的患者。副反應主要為胃腸反應、乳酸性酸中毒、體重降低、消瘦。但對于1型糖尿病患者、酮癥酸中毒、嚴重肝腎功能不全者，心力衰竭、酗酒、慢性嚴重肝臟病、妊娠、哺乳期婦女禁用。主要適用于飲食及運動(dòng)控制后血糖不佳的2型糖尿病患者，可單獨使用，也可與其他降糖藥或胰島素聯(lián)用。可餐前或餐后服用，緩釋片一般可0.5g，2/日，腸溶片為0.25g，配合三餐服用。

　　（四）二酮類(lèi)噻唑烷：吡格列酮、羅格列酮，如太羅，為胰島素増敏劑，通過(guò)增加外周組織對胰島素的敏感性、改善胰島素抵抗而降低血糖。無(wú)明顯的不良反應，心、肝功能不全者不宜服用此藥。服藥時(shí)間與進(jìn)食無(wú)關(guān)，初始劑量為一日一片（4mg），如反應不佳，可逐漸加量至一日兩片（8mg），可與其他降糖藥聯(lián)合應用。

　　（五）α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖，使多糖和雙糖到單糖的消化分解減慢，延緩了消化道對糖的吸收，從而降低了餐后血糖的升高。主要的副反應為腹脹、惡心、腹瀉。初始計量為一片（50mg），一天三次，可增加至兩片（100mg）一天三次，服藥方式比較特別，需進(jìn)餐第一口與主食嚼碎同服。可單獨使用或與其他降糖藥、胰島素聯(lián)合使用，以更好的降低餐后血糖，維持血糖平穩。

　　另外，近年來(lái)還有新藥基于腸促胰島素激素的藥物。腸促胰島素激素(胰高血糖素樣肽-1，GLP-1)在進(jìn)餐后由回腸和結腸的L細胞釋放，以葡萄糖依賴(lài)的方式刺激β細胞釋放胰島素，同時(shí)可以抑制α細胞釋放胰高血糖素，可以抑制胃排空，減少食物攝入和降低體重，臨床前模型證實(shí)其有促進(jìn)β細胞恢復的作用。

　　但這類(lèi)激素在體內降解非常快，所以基于腸促胰島素激素的藥物主要是兩類(lèi)，一類(lèi)是胰高血糖素樣肽-1的類(lèi)似物，既可以發(fā)揮胰高血糖素樣肽-1的作用，又不易被降解，有艾塞納肽和利拉魯肽，皮下注射，固定劑量，一天1-2次;一類(lèi)是通過(guò)抑制降解胰高血糖素樣肽-1的酶，從而提高體內的濃度，目前國內使用的是磷酸西格列汀(捷諾維)，口服制劑，一天一次。

　　這類(lèi)藥物的作用特點(diǎn)是其促進(jìn)胰島素分泌的作用是葡萄糖依賴(lài)性的，血糖正常時(shí)不刺激分泌，所以低血糖較少發(fā)生;可以抑制胰高糖素分泌，對于各階段糖尿病患者均有效;是目前動(dòng)物實(shí)驗可以證實(shí)有促進(jìn)胰島細胞恢復、增加胰島細胞數量作用的藥物。

　　主要的副作用是胃腸道反應，尤其是前兩種注射制劑，約10%的患者有惡心，而西格列汀則較少，臨床耐受性較好，且前兩種藥物費用較高。

　　但畢竟此類(lèi)藥物臨床使用時(shí)間較短，其臨床療效和安全性還有待進(jìn)一步的驗證。

　　糖尿病作為一種高發(fā)的慢性病，需要的不僅僅是降糖治療，更是一種理念，一種認知，學(xué)會(huì )基本的知識，更好的管理自己的生活，這將是一種長(cháng)遠的“投資”，直面疾病，尊重生命，科學(xué)管理，在不遠的將來(lái)您會(huì )收到意想不到的“效益”。

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對臨床常用口服降糖藥劑量進(jìn)行評估，以減少低血糖、溶血、以及胃腸道不良反應的發(fā)生。根據基因檢測結果實(shí)施個(gè)性化用藥方案可以①縮短方案選擇周期，②提高藥物治療效果，③減少不良事件發(fā)生，④預防嚴重危害發(fā)生。

健客價(jià)：￥720

1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

健客價(jià)：￥20

適用于治療成人中的單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病。對于2型糖尿病成人患者，本品可用于作初始治療，也可用于對單用磺脲類(lèi)或磺脲類(lèi)與其他口服降糖藥合用治療無(wú)效者，也可與胰島素合用。

健客價(jià)：￥42

1.本品首選用于單純飲食及體育運動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2性糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

健客價(jià)：￥4.5

鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變。

健客價(jià)：￥519

鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。白云山小分子蛋白肽固體飲料：本品為膳食補充劑，不能替代藥品。

健客價(jià)：￥488

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施

健客價(jià)：￥70

本品用于2型糖尿病，有血管并發(fā)癥者尤為適用。

健客價(jià)：￥11.5

用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

健客價(jià)：￥67

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

健客價(jià)：￥25

本品適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

健客價(jià)：￥29

慢病管理用藥檢測技術(shù)通過(guò)抗凝藥用藥檢測、高血壓用藥檢測、降脂管理檢測、卒中風(fēng)險評估檢測、降糖藥用藥檢測五項檢測，綜合評估機體對相關(guān)治療藥物的安全有效劑量。根據基因檢測結果實(shí)施個(gè)性化用藥方案可以①縮短方案選擇周期，②提高藥物治療效果，③減少不良事件發(fā)生，④預防嚴重危害發(fā)生。

健客價(jià)：￥2520

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

健客價(jià)：￥37

單獨使用本品，建議聯(lián)合飲食及運動(dòng)療法，達到控制非胰島素依賴(lài)型（2型）糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

健客價(jià)：￥22.5

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥13

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥3.5

健客價(jià)：￥6

健客價(jià)：￥7

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

健客價(jià)：￥18

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用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。

健客價(jià)：￥15.8

用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。

健客價(jià)：￥38