本期我們將來談談羅格列酮的臨床功效。
1、降血糖效果
羅格列酮每日4mg或8mg,1次口服或分2次口服,可明顯改善2型糖尿病患者空腹及餐后血糖及糖化血紅蛋白,可使糖化血紅蛋白下降約1.0~1.5%。療效上,8mg1日1次優(yōu)于4mg1日1次,空腹血糖及糖化血紅蛋白愈高的患者,治療后改善程度愈明顯。對于肥胖的及不肥胖的2型糖尿病患者,羅格列酮均有效。對于老年患者也適用,但需除外心衰或骨質(zhì)疏松癥患者。
2、提高胰島素敏感性
多項試驗研究皆證明羅格列酮可顯著改善肥胖或不肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者對胰島素的敏感性,加強的程度介于30%~100%。
糖尿病終點進展實驗(ADOPT)結(jié)果說明:在新診斷的2型糖尿病患者中羅格列酮的持久性降糖效果優(yōu)于二甲雙胍及格列本脲,其機制可能與改善胰島素敏感性、延緩β細胞功能衰退有關。
4、干預葡萄糖調(diào)節(jié)受損、延緩糖尿病發(fā)生
臨床研究證實,羅格列酮雖然不能完全防止葡萄糖調(diào)節(jié)受損(糖尿病前期)向2型糖尿病轉(zhuǎn)變,但可以延緩糖尿病的發(fā)生。
5、聯(lián)合用藥
2型糖尿病患者經(jīng)二甲雙胍、磺脲類或胰島素治療不能達到控制目標時,加用羅格列酮可顯著改善高血糖。羅格列酮與格列吡嗪半量合用較之單用足量格列吡嗪者,格列吡嗪繼發(fā)失效明顯減少,降糖作用更佳。羅格列酮與二甲雙胍皆具降低胰島素抵抗的效果,但兩者的降糖手段不同。二者合用,降糖效果增強;如劑量適當減少,前者的體重增加與后者的消化道不良反應均可減輕。羅格列酮與胰島素合用可加強降糖效果,減少胰島素用量,但可使體重增加,水腫加重,心衰發(fā)生傾向增加,需權(quán)衡利弊。
6、其他作用
羅格列酮還可以改善血脂譜、降低血漿游離脂肪酸;降低尿白蛋白排量及減少微量白蛋白尿的發(fā)生與進展;輕度降壓作用;提高纖溶系統(tǒng)活性;改善血管內(nèi)皮細胞功能;使炎性指標(C-反應蛋白、白介素6、白細胞計數(shù))下降;促進脂肪重新分布、從內(nèi)臟組織轉(zhuǎn)移至皮下組織等。