在非小細胞肺癌（NSCLC）患者中，ALK（間變性淋巴瘤激酶）突變陽(yáng)性的比例大約為3%~5%，美國每年新確認ALK+NSCLC患者大約1萬(wàn)例，遠低于EGFR突變陽(yáng)性患者的比例，但ALK+患者大多數對化療藥物無(wú)響應，治療選擇有限，預后非常差。

　　輝瑞Xalkori（克唑替尼）是全球首個(gè)上市的針對ALK突變的肺癌靶向藥物，治療后ORR可達到60%，PFS可達8~10個(gè)月，2011年8月26日被FDA批準治療ALK陽(yáng)性晚期NSCLC，是腫瘤藥物史上開(kāi)發(fā)速度最快的藥物之一，并迅速成為ALK+NSCLC患者的標準用藥。

　　但是與EGFR抑制劑不可避免出現耐藥一樣，接受克唑替尼治療的患者多數也會(huì )在服藥1~2年后出現耐藥，于是尋找ALK抑制劑耐藥機制，發(fā)掘新的ALK靶向治療藥物成為研發(fā)熱點(diǎn)。諾華Zykadia（色瑞替尼）、羅氏Alecensa（alectinib）則在2014年和2015年相繼上市。由于是作為克唑替尼耐受后的二線(xiàn)用藥，兩個(gè)新藥在2016年的銷(xiāo)售收入與克唑替尼還有較大差距。

　　羅氏4月10日宣布，在代號為ALEX的全球、隨機、III期研究中，Alecensa(alectinib)一線(xiàn)治療ALK+晚期NSCLC患者相比克唑替尼可以顯著(zhù)降低疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險（PFS顯著(zhù)延長(cháng)），到達了主要終點(diǎn)。這也是繼去年世界肺癌大會(huì )上公布的J-Alex研究數據之后，第2項證明alectinib一線(xiàn)治療ALK+NSCLC優(yōu)于克唑替尼的III期頭對頭研究。alectinib在A(yíng)LEX研究中的安全性數據與之前的研究一致，且未發(fā)現預期之外的不良事件。

　　根據EvaluatePharma的預測，Alecensa的市場(chǎng)份額在2018年可以反超Zykadia，并在2022年左右反超Xalkori，成為ALK+NSCLC領(lǐng)域最賣(mài)座的藥物。