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骨科局部麻醉藥化學(xué)結(jié)構(gòu)

2014-11-03 來(lái)源:健客網(wǎng)社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:在體內(nèi)以離子化和非離子化的自由堿基兩種形式存在。自由堿基具有脂溶性,可以進(jìn)入神經(jīng)軸突,故解離度對(duì)局麻藥的作用具有重要性。酯類和酰胺類局麻藥在臨床上的差異在于產(chǎn)生不良反應(yīng)的可能性和代謝機(jī)制均不相同。

  骨科局部麻醉藥化學(xué)結(jié)構(gòu),針對(duì)骨科局部麻醉藥化學(xué)結(jié)構(gòu)這個(gè)問(wèn)題做如下介紹:

  局麻藥為弱堿基,其結(jié)構(gòu)由芳香基團(tuán)和氨基以酯鍵或酰胺鍵相連而成。局麻藥的酸解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)(pKa)值,接近生理pH值。

  因此,在體內(nèi)以離子化和非離子化的自由堿基兩種形式存在。自由堿基具有脂溶性,可以進(jìn)入神經(jīng)軸突,故解離度對(duì)局麻藥的作用具有重要性。酯類和酰胺類局麻藥在臨床上的差異在于產(chǎn)生不良反應(yīng)的可能性和代謝機(jī)制均不相同。

  1.酯類局麻藥(普魯卡因、可卡因、氯普魯卡因和丁卡因):此類局麻藥的酯鍵可被血漿膽堿酯酶裂解,在循環(huán)中的半衰期很短(幾分鐘)。其主要代謝產(chǎn)物是對(duì)氨基苯甲酸。

  2.酰胺類局麻藥(利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因和羅哌卡因):酰胺類局麻藥主要在肝臟內(nèi)代謝,通過(guò)N脫烴基和水解作用使酰胺鍵裂解。嚴(yán)重肝疾病患者對(duì)酰胺類局麻藥更易發(fā)生不良反應(yīng)。酰胺類局麻藥的消除半衰期達(dá)幾小時(shí)。

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