易瑞沙易瑞沙是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。在體內,吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長(cháng),并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
易瑞沙在臨床實(shí)驗中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀(guān)的抗腫瘤反應并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
易瑞沙藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達到穩態(tài)。24小時(shí)間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。
吸收口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出給藥后的3到7小時(shí)。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項健康志愿者的實(shí)驗中,當pH值維持在pH5以上時(shí),吉非替尼的吸收減少47%(見(jiàn)4.4和4.5節)。
易瑞沙分布在吉非替尼穩態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L,表明組織分布廣泛。血漿蛋白結合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl-酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶只有CYP3A4。
體外研究顯示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一項臨床試驗中,吉非替尼與metoprolol(美多心安,一種CYP2D6酶底物)合用使該組的作用有少量的增高(35%),其實(shí)際臨床意義尚未估計。在動(dòng)物實(shí)驗中吉非替尼未顯示酶誘導作用,并且對其它的細胞色素P450酶也沒(méi)有顯著(zhù)抑制作用(體外)。
溫馨提示,易瑞沙目前來(lái)講,對于癌癥病患者的身體暫時(shí)沒(méi)有明顯的副作用,廣大病患者可根據自身身體情況合理的進(jìn)行喲更要,但是用藥前謹記咨詢(xún)醫生意見(jiàn),由醫生進(jìn)行指導合理的服用易瑞沙,以便減少副作用的出現。
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