吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方：羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的藥物過(guò)量如何呢？

易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄，易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對小鼠腫瘤細胞生長(cháng)沒(méi)有抑制作用。

易瑞沙每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。易瑞沙達到穩態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后，易瑞沙的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙對進(jìn)食吸收的影響不明顯。

易瑞沙靜脈給藥后，易瑞沙迅速清除，分布廣泛，易瑞沙的平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙對癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。易瑞沙在穩態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結合。

易瑞沙的藥物過(guò)量：對于服用過(guò)量本品還沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的治療方法，現在尚不知過(guò)量服用可能的癥狀。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量，觀(guān)察到一些不良反應的發(fā)生頻率增加和嚴重程度升高，主要是腹瀉和皮疹。對于藥物過(guò)量引起的不良反應應給予對癥處理，特別是嚴重腹瀉應給予適當的治療。

方舟健客溫馨提示：為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時(shí)間向我們咨詢(xún)，全國統一免費服務(wù)熱線(xiàn)：400-086-5111。

（實(shí)習編緝：梁勁）