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強化新策略:底物選擇性 COX-2 抑制

2015-04-22 來源:健客網社區(qū)  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯盟 美容護膚
摘要:美國學者在 Cell發(fā)表綜述,回顧了環(huán)氧化酶 -2(COX-2)介導 eCB 氧化,阻斷其對受體作用的研究證據,并介紹了 SSCIs 的研發(fā)歷程、分子作用機制,以及體內研究的療效。

  SSCIs可以預防COX-2導致的eCB失活,并且不會影響從花生四烯酸(AA)到前列腺素(PG)生成過程。而PG如何通過受體發(fā)揮生物學作用是非常關鍵的問題,它將提示如何對一個全新的內源性生物活性脂質信號系統(tǒng)網絡進行適當的藥理學改進,即可達到抑制COX-2并拮抗此類相關受體的效果。

  對該系統(tǒng)的調控,還可能有助于神經精神癥狀、疼痛和代謝紊亂的治療。

  COX-2在中樞和外周對eCB代謝調節(jié)的新機制令人關注,提示在典型的FAAH和MAGL途徑之外,還有COX-2介導的第3種eCB代謝機制。SSCIs對強化eCB信號提供了一種全新的藥理策略,創(chuàng)造更多治療機會,此類化合物的優(yōu)化藥理學特性決定了其最終必將在臨床得到廣泛應用。

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