硬脂酸紅霉素顆粒屬大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,主要成份為硬脂酸紅霉素。分子式:C37H67NO13.C18H36O2。分子量:1018.42。那么,硬脂酸紅霉素顆粒不良反應有怎樣呢?
硬脂酸紅霉素顆粒對酸較穩定,故在胃中破壞較少,在十二指腸分離成具抗菌活性的紅霉素,并以鹽基形式從小腸吸收。口服0.25g本品后,達峰時(shí)間為2小時(shí),血藥濃度可達1~1.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血腦屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,血半衰期為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的血半衰期可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過(guò)排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
硬脂酸紅霉素顆粒不良反應:
1.胃腸道反應多見(jiàn),有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
2.肝毒性少見(jiàn),患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常,偶見(jiàn)黃疸等。
3.大劑量(≥4g/日)應用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復。
4.過(guò)敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。
硬脂酸紅霉素顆粒藥物過(guò)量應及時(shí)停藥,給予對癥和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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