硬脂酸紅霉素顆粒為懸浮顆粒;氣芳香,味甜。大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。那么,硬脂酸紅霉素顆粒與洛伐他丁合用有怎樣呢?
硬脂酸紅霉素顆粒主要成份為硬脂酸紅霉素。分子式:C37H67NO13.C18H36O2。分子量:1018.42。
硬脂酸紅霉素顆粒藥代動(dòng)力學(xué)對酸較穩定,故在胃中破壞較少,在十二指腸分離成具抗菌活性的紅霉素,并以鹽基形式從小腸吸收。口服0.25g本品后,達峰時(shí)間為2小時(shí),血藥濃度可達1~1.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血腦屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,血半衰期為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的血半衰期可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過(guò)排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
硬脂酸紅霉素顆粒與洛伐他丁合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少二者的清除而增強其作用。
硬脂酸紅霉素顆粒有效期有24個(gè)月。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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