依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，依尼舒達沙替尼片與誘導CYP3A4的藥物合用是怎樣呢？慢性粒細胞白血病的治療是怎樣呢？

依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過(guò)糞便清除，依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后，達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除，依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。

依尼舒達沙替尼片與可以誘導CYP3A4的藥物（例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥或含有金絲桃素的中草藥制劑，也稱(chēng)為圣約翰草）同時(shí)使用可大大降低達沙替尼的暴露，這可能會(huì )增加治療失敗的風(fēng)險。因此，接受達沙替尼治療的患者，應該選擇那些對CYP3A4酶誘導較少的藥物進(jìn)行聯(lián)用。

慢性粒細胞白血病的治療：慢性期首選酪氨酸激酶抑制劑（如伊馬替尼）治療，建議盡早且足量治療，延遲使用和使用不規范容易導致耐藥。因此，如果決定使用伊馬替尼，首先不要拖延，其次一定要堅持長(cháng)期服用（接近終生），而且服用期間千萬(wàn)不要擅自減量或者停服，否則容易導致耐藥。加速期、急變期通常需要先進(jìn)行靶向治療（伊馬替尼加量或者使用二代藥物），然后選擇機會(huì )盡早安排異體移植。

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（實(shí)習編緝：李華藝）