依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。化學(xué)名稱(chēng)為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，依尼舒達沙替尼片與能夠強效抑制CYP3A4的藥物合用是怎樣呢？白血病的治療有什么呢？

依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。

依尼舒達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達沙替尼片的體外研究中，依尼舒達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。依尼舒達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達。依尼舒達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

依尼舒達沙替尼片與能夠強效抑制CYP3A4的藥物（例如酮康唑、曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素）同時(shí)使用可增加達沙替尼的暴露。因此，在接受達沙替尼治療的患者中，不推薦同時(shí)應用強效的CYP3A4抑制劑。

白血病的治療：由于白血病分型和預后分層復雜，因此沒(méi)有千篇一律的治療方法，需要結合細致的分型和預后分層制定治療方案。目前主要有下列幾類(lèi)治療方法：化學(xué)治療﹑放射治療﹑靶向治療、免疫治療、干細胞移植等。通過(guò)合理的綜合性治療，白血病預后得到極大的改觀(guān)，相當多的患者可以獲得治愈或者長(cháng)期穩定，白血病是“不治之癥”的時(shí)代過(guò)去了。

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（實(shí)習編緝：李華藝）