依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。那么,依尼舒達沙替尼片與抗酸藥合用是怎樣呢?白血病的化療法是怎樣呢?
依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠(源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統)的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過(guò)糞便清除,依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,依尼舒達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除,依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
依尼舒達沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,依尼舒達沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明,依尼舒達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀(guān)察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。
依尼舒達沙替尼片與抗酸藥合用:非臨床數據證實(shí),達沙替尼的溶解度依賴(lài)于pH值。在健康受試者中,氫氧化鋁/氫氧化鎂抗酸藥與本品同時(shí)使用可使單次給予本品的AUC降低55%,Cmax降低58%。然而,當在單次給予本品前2小時(shí)給予抗酸藥時(shí),未觀(guān)察到達沙替尼的濃度或暴露發(fā)生相關(guān)的變化。因此,抗酸藥可在本品給藥前2小時(shí)或給藥后2小時(shí)服用
白血病的化療法:急性和慢性治療上還是有一些區別的。首先都要選擇化療,不管你是哪一型的,髓性還是非髓性,是急性也好,慢性也好,首選都是化療。只是化療的藥物種類(lèi)不同,急性白血病用的化療都是靜脈的化療,藥物用軟化劑等等一系列。慢性髓性白血病治療在病程的慢性期、加速期、急變期三個(gè)階段采取不同的治療方法。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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