依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。化學(xué)名稱(chēng)為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，依尼舒達沙替尼片的體液潴留是怎樣呢？白血病的預后是怎樣呢？

依尼舒達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達沙替尼片的體外研究中，依尼舒達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。依尼舒達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達。依尼舒達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。

依尼舒達沙替尼片的體液潴留：達沙替尼治療會(huì )伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均[1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現提示胸腔積液癥狀（例如呼吸困難或干咳）的患者應當進(jìn)行胸部X線(xiàn)的評價(jià)。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點(diǎn)與其在年輕人群中類(lèi)似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件，應當對其進(jìn)行嚴密的觀(guān)察。在兩項III期的劑量?jì)?yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

白血病的預后：除慢性粒細胞性白血病外，急性白血病、慢性淋巴細胞白血病都具有多種不同預后指標，根據不同的指標，可以將這些患者分為不同預后層次，從而采取不同強度的治療。因此，現代醫學(xué)對于白血病的認識越來(lái)越細化，所有患者在確診后都應該盡可能完善各種預后分層所需要的全面檢查，然后制定個(gè)體化的治療方案。這些預后指標中，尤其以染色體和各種基因異常為重要。

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（實(shí)習編緝：李華藝）