達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。化學(xué)名稱(chēng)為:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,達沙替尼片對駕駛有哪些影響呢?慢性粒細胞白血病治療是怎樣呢?
達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片的體外研究中,達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。達沙替尼片可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中,達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠(源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統)的生存期。
達沙替尼片對駕駛和操作機器能力的影響:尚未進(jìn)行研究來(lái)評價(jià)達沙替尼對駕駛和操作機器能力的影響。應當告知患者在接受達沙替尼治療期間可能會(huì )出現一些不良反應,例如眩暈或視力模糊。因此,推薦在駕駛汽車(chē)或操作機器時(shí)應當謹慎。
慢性粒細胞白血病治療:慢性期首選酪氨酸激酶抑制劑(如伊馬替尼)治療,建議盡早且足量治療,延遲使用和使用不規范容易導致耐藥。因此,如果決定使用伊馬替尼,首先不要拖延,其次一定要堅持長(cháng)期服用(接近終生),而且服用期間千萬(wàn)不要擅自減量或者停服,否則容易導致耐藥。加速期、急變期通常需要先進(jìn)行靶向治療(伊馬替尼加量或者使用二代藥物),然后選擇機會(huì )盡早安排異體移植。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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