帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼的孕婦用藥是怎樣呢?非小細胞肺癌早期是怎樣呢?
帕唑帕尼主要通過(guò)糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應搗碎。帕唑帕尼當與食物給予時(shí)的全身暴露增加。
帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導致幾何均數AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。
帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼的孕婦用藥:當妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應忠告對胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。
非小細胞肺癌早期:
一般而言,非小細胞肺癌很早時(shí)期就開(kāi)始擴散,并且對放化療的敏感性較高,因此,對于非小細胞肺癌患者的治療應多進(jìn)行化療而非手術(shù)治療,但要注意治療后的復發(fā)問(wèn)題。非小細胞肺癌是肺癌中較為常見(jiàn)的種類(lèi),早期診斷可以通過(guò)拍攝胸部X線(xiàn)片來(lái)了解肺內的異常情況。此外還可進(jìn)行血液常規檢查以及痰液找病理細胞等相關(guān)化驗幫助診斷。
目前治療肺癌的三種傳統方法分別為手術(shù)治療、放療以及化療。一般可根據腫瘤類(lèi)型、患者病情狀況以及年齡等參考因素,選用一種或幾種方案的聯(lián)合療法。對于已經(jīng)擴散的非小細胞肺癌患者來(lái)說(shuō),化療則是首選的治療方案,晚期的非小細胞肺癌在化療失敗后可選擇一些靶向抗癌藥物等方式進(jìn)行治療,以延緩咳嗽、呼吸困難、疼痛等非小細胞肺癌相關(guān)癥狀的惡化。
吸二手煙是肺癌的重要危險因素,不吸煙卻患非小細胞肺癌的人群中約25%的人群是因為吸二手煙引起的。因此,拒絕抽煙是非小細胞肺癌治療須銘記的注意事項。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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