吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,吉非替尼片的皮膚反應有什么呢?非小細胞肺癌的治療是怎樣呢?
吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著(zhù)作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄,少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
吉非替尼片在穩態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類(lèi)的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
吉非替尼片的皮膚反應:主要為輕或中度(CTCl或2級)多泡狀突起的皮疹,在紅斑的基礎上有時(shí)伴皮膚干燥發(fā)癢。常見(jiàn)(>1-≤10%)
非小細胞肺癌的治療:非小細胞癌(NSCLC)對化療的反應不理想,因此手術(shù)是最佳的治療選擇,但除了局限的腫瘤以外,手術(shù)療效較差。放療對少數病例有效,且可姑息治療多數病例,化療對晚期病例可一般改善生存期,且能緩解癥狀。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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