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奧拉帕尼的適應癥有什么呢?卵巢癌的診斷是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/22 16:20:06
    導讀:奧拉帕尼通過(guò)膠囊制劑的口服給予后,奧拉帕尼能迅速被吸收有峰血漿濃度典型地在給藥后1至3小時(shí)間實(shí)現。

奧拉帕尼為白色,不透明,硬膠囊(50mg),帽上用黑墨汁標記有“奧拉帕尼50mg”和體上AstraZeneca標志。那么,奧拉帕尼的適應癥有什么呢?卵巢癌的診斷是怎樣呢?

奧拉帕尼通過(guò)膠囊制劑的口服給予后,奧拉帕尼能迅速被吸收有峰血漿濃度典型地在給藥后1至3小時(shí)間實(shí)現。奧拉帕尼用多次給藥無(wú)明顯積蓄(積蓄比值1.4–1.5對每天2次給藥),3至4天內實(shí)現穩態(tài)暴露。奧拉帕尼有限數據提示在跨越劑量范圍100至400mg,奧拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越試驗PK數據是變異的。奧拉帕尼與一種高脂肪餐共同給藥顯示吸收速率(Tmax延遲2小時(shí)),但不顯著(zhù)改變奧拉帕尼吸收的程度(均數AUC增加約20%)。

奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奧拉帕尼中的PARP介導一種DNA修復機制,奧拉帕尼在DNA損傷修復與細胞凋亡中發(fā)揮著(zhù)重要作用,奧拉帕尼特異作用于靶向細胞的DNA損傷修復機制,奧拉帕尼通過(guò)攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細胞中的關(guān)鍵漏洞起作用,奧拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突變、對鉑類(lèi)藥物敏感的復發(fā)性嚴重卵巢癌患者的維持治療。

奧拉帕尼是一個(gè)多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制劑適用在有害的或被懷疑有害的生殖系突變的BRCA(當用FDA批準的測試檢測)晚期卵巢癌曾被3種或更多化療既往線(xiàn)治療患者為單藥治療。

卵巢癌的診斷:

⒈早期可無(wú)癥狀,多在手術(shù)中及病理檢查確診。

⒉晚期常有腹脹、腹大或下腹部包塊、或包塊長(cháng)大迅速,往往病程短。

⒊可有膀胱或直腸壓迫癥狀。

⒋可伴有疼痛、發(fā)熱、貧血、無(wú)力及消瘦等惡病質(zhì)表現。如腫瘤破裂或扭轉可致急腹痛。

⒌某些卵巢腫瘤可分泌雌激素或睪丸素,可發(fā)生異常陰道出血、絕經(jīng)后出血、青春期前幼女性早熟、生育年齡婦女繼發(fā)閉經(jīng)、男性化等內分泌癥狀。

⒍體征:

⑴全身檢查:特別注意淺表淋巴結、乳腺、腹部(膨隆、腹水、腫塊)、肝、脾及直腸等有無(wú)異常及腫塊。

⑵盆腔檢查:應行雙合診和三合診檢查子宮和附件,注意腫塊的部位、側別、大小、形狀、質(zhì)地、活動(dòng)度、表面情況、壓痛及子宮后陷窩結節等。應特別注意提示惡性可能的體征如:雙側性、實(shí)性或囊實(shí)性、腫瘤表面有結節或外形不規則、活動(dòng)度差或不活動(dòng)、后陷窩結節、腫塊增長(cháng)快、腹水、晚期惡病質(zhì)、肝脾腫大、大網(wǎng)膜腫塊、以及腸梗阻等臨床表現。

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(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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