達沙替尼具有較大的表觀(guān)分布容積（2,505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明，達沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結合率大約為96%。那么，達沙替尼片能與法莫替丁可合用？

達沙替尼在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中，原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。

體外研究中，達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外，達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中，達沙替尼能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠（源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統）的生存期。

長(cháng)期使用H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑（例如法莫替丁和奧美拉唑）抑制胃酸分泌很有可能會(huì )降低達沙替尼的暴露。在一項針對健康受試者的單次給藥研究中，在單次給予本品前10小時(shí)給予法莫替丁可使達沙替尼暴露降低61%。在接受本品治療的患者中，應當考慮使用抗酸藥替換H2拮抗劑或質(zhì)子泵抑制劑。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）