奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼。化學(xué)名1-(環(huán)丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奧拉帕尼的性狀是怎樣呢?卵巢癌是什么呢?
奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奧拉帕尼中的PARP介導一種DNA修復機制,奧拉帕尼在DNA損傷修復與細胞凋亡中發(fā)揮著(zhù)重要作用,奧拉帕尼特異作用于靶向細胞的DNA損傷修復機制,奧拉帕尼通過(guò)攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細胞中的關(guān)鍵漏洞起作用,奧拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突變、對鉑類(lèi)藥物敏感的復發(fā)性嚴重卵巢癌患者的維持治療。
奧拉帕尼通過(guò)膠囊制劑的口服給予后,奧拉帕尼能迅速被吸收有峰血漿濃度典型地在給藥后1至3小時(shí)間實(shí)現。奧拉帕尼用多次給藥無(wú)明顯積蓄(積蓄比值1.4–1.5對每天2次給藥),3至4天內實(shí)現穩態(tài)暴露。奧拉帕尼有限數據提示在跨越劑量范圍100至400mg,奧拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越試驗PK數據是變異的。奧拉帕尼與一種高脂肪餐共同給藥顯示吸收速率(Tmax延遲2小時(shí)),但不顯著(zhù)改變奧拉帕尼吸收的程度(均數AUC增加約20%)。
奧拉帕尼為白色,不透明,硬膠囊(50mg),帽上用黑墨汁標記有“奧拉帕尼50mg”和體上AstraZeneca標志。
卵巢惡性腫瘤又稱(chēng)卵巢癌,是女性生殖器官常見(jiàn)的腫瘤之一,發(fā)病率僅次于子宮頸癌和子宮體癌而列居第三位。但因卵巢癌致死者,卻占各類(lèi)婦科腫瘤的首位,對婦女生命造成嚴重威脅。卵巢癌的病因尚不清楚,其發(fā)病可能與年齡、生育、血型、精神因素及環(huán)境等有關(guān)。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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