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賀甘定會(huì )出現免疫重建綜合征嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/26 23:07:33
    導讀:賀甘定在治療劑量范圍內呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué),賀甘定與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中,與白蛋白的結合<16-36%)。

賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定會(huì )出現免疫重建綜合征嗎?

賀甘定在治療劑量范圍內呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué),賀甘定與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中,與白蛋白的結合<16-36%)。賀甘定較少的數據顯示,賀甘定能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統,到達腦脊液(CSF)。賀甘定口服后2-4小時(shí)的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。賀甘定尚不了解進(jìn)入中樞神經(jīng)系統的確切量或與任何臨床效應的關(guān)系。

賀甘定的活性部分,賀甘定在細胞內拉米夫定三磷酸鹽的終末半衰期(16-19小時(shí))較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時(shí))長(cháng)。賀甘定對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀甘定服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩態(tài)狀態(tài)下其細胞內三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)是等效的。賀甘定主要以原型通過(guò)腎臟的排泄而清除。賀甘定需在體內代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,因為賀甘定經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀甘定與血漿蛋白結合率低。

賀甘定的免疫重建綜合征:患有嚴重免疫缺陷的HIV感染患者,在開(kāi)始使用抗逆轉錄病毒藥物(ART)治療時(shí),可引起無(wú)癥狀的或殘余機會(huì )性感染的炎癥反應,并導致嚴重的臨床狀況或癥狀?lèi)夯R话愕模@些反應可在開(kāi)始ART治療時(shí)的前幾周或幾月內觀(guān)察到。如巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎,全身性和/或局灶性分支桿菌感染和耶氏肺孢子蟲(chóng)(卡氏肺囊蟲(chóng))肺炎。發(fā)生任何炎性癥狀必須立即評估,必要時(shí)給予治療。

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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)

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