藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,枸櫞酸西地那非片對血壓有影響嗎?
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,絕對生物利用度約為40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高(見(jiàn)“用法與用量”)。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。
吸收迅速。空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。西地那非的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。蛋白結合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。
據健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
西地那非對血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg,導致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無(wú)差別。25mg、50mg或100mg西地那非對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內,這一作用與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。在同時(shí)服用硝酸酯類(lèi)藥物的患者這種作用更大。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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