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韋瑞德有沒(méi)有致癌性?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/6 10:37:12
    導讀:對于韋瑞德有沒(méi)有致癌性呢?在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(cháng)期口服致癌性研究,暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)每片300mg,每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時(shí)說(shuō)明。那么,韋瑞德有沒(méi)有致癌性?

對于韋瑞德有沒(méi)有致癌性呢?在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(cháng)期口服致癌性研究,暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。在雌性小鼠的高劑量水平下,暴露水平比人高16倍時(shí)肝臟腺瘤增加。大鼠中,在最高暴露水平是人治療劑量5倍時(shí),研究沒(méi)有發(fā)現致癌性結果。

韋瑞德是一種核苷酸類(lèi)逆轉錄酶抑制劑,以與核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。

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(實(shí)習編輯:劉子軒)

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