卡維地洛片用于原發(fā)性高血壓。主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱(chēng):1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。對本品過(guò)敏者禁用。那么,卡維地洛片用于糖尿病患者會(huì )怎樣呢?
卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。卡維地洛片對心功能不全患者的穩態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似。卡維地洛片對肝腎功能不全的患者,卡維地洛片的血漿濃度增加。卡維地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。
卡維地洛片口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝,卡維地洛片的健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。卡維地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。
卡維地洛片用于糖尿病患者:β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀,尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖,延遲血糖水平的恢復。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹慎。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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