卡維地洛片用于原發(fā)性高血壓。主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱(chēng)：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。對本品過(guò)敏者禁用。那么，卡維地洛片的注意事項是怎樣呢？

卡維地洛片口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝，卡維地洛片的健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。卡維地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。

卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。卡維地洛片對心功能不全患者的穩態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似。卡維地洛片對肝腎功能不全的患者，卡維地洛片的血漿濃度增加。卡維地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。卡維地洛片的注意事項是：

1．肝損害卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗室檢查。如果實(shí)驗室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。

2．外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類(lèi)患者需小心使用。

3．麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(cháng)期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。

4．糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹慎。

5．甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。

6．因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。

7．臨床試驗中卡維地洛可導致心動(dòng)過(guò)緩，當脈搏<55次/分，必須減量。

8．低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內發(fā)生的危險最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開(kāi)始治療劑量為3.125mg/次，一日二次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。

9．罕見(jiàn)心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復至基線(xiàn)水平。此類(lèi)患者在加量時(shí)建議監測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。

10．卡維地洛加量期可能出現心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。

11．嗜鉻細胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無(wú)在這類(lèi)患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。

12．變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預防心絞痛的發(fā)生，但尚無(wú)在這類(lèi)患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。

13．過(guò)敏反應的危險：對許多過(guò)敏原有嚴重過(guò)敏病史的患者對重復使用可能發(fā)應更強烈，此類(lèi)患者可能對治療過(guò)敏的常規劑量腎上腺素無(wú)反應。

14．非過(guò)敏性氣管痙攣（如慢性支氣管炎和肺氣腫）支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無(wú)反應或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應用最小的有效劑量，盡量減少對內源性或外源性β激動(dòng)劑的抑制。

方舟健客藥師溫馨提醒，藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同，建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥，詳情請咨詢(xún)方舟健客藥師，全國統一服務(wù)熱線(xiàn)：400-086-5111，這有逾百位專(zhuān)科藥師為您提供全程安全用藥指導。

（實(shí)習編緝：鐘麗冰）