卡維地洛片為抗高血壓藥。主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱(chēng):1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。對本品過(guò)敏者禁用。那么,卡維地洛片與環(huán)胞素同用是怎樣呢?
卡維地洛片口服后易于吸收,卡維地洛片的絕對生物利用度(F)約為25%~35%,卡維地洛片有明顯的首過(guò)效應,卡維地洛片消除相半衰期(t1/2)約為7~10小時(shí)。卡維地洛片與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對生物利用度沒(méi)有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛片為堿性親脂化合物,卡維地洛片與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。
卡維地洛片代謝完全,卡維地洛片代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2)為2.01小時(shí),曲線(xiàn)下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。卡維地洛片口服吸收迅速、完全,食物可減慢吸收,使達峰時(shí)間延遲。因顯著(zhù)的首過(guò)代謝,絕對生物利用度為25%~35%。卡維地洛片的血漿蛋白結合率約98%。卡維地洛片大約在1小時(shí)可達到最大血清濃度。表觀(guān)分布容積穩定,約為115L。終末消除T1/27~10小時(shí)。
卡維地洛片與環(huán)胞素同用,增加環(huán)胞素的血谷濃度,環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內。建議開(kāi)始卡維地洛的治療后密切監測環(huán)胞素濃度,適當調整環(huán)胞素劑量。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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