苯妥英鈉片的主要成份為苯妥英鈉。化學(xué)名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽。那么,苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
苯妥英鈉片對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用,而對陣攣相無(wú)效或反而加劇,故其對癲癎大發(fā)作有良效,而對失神性發(fā)作無(wú)效。其抗癲癎作用機制尚未闡明,一般認為,增加細胞鈉離子外流,減少鈉離子內流,而使神經(jīng)細胞膜穩定,提高興奮閾,減少病灶高頻放電的擴散。
苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀(guān)分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(cháng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(cháng)等。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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