苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/2/17 0:15:13

導讀：

苯妥英鈉片可用于發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過(guò)度等的行為障礙疾患）。那么，苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

苯妥英鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

口服吸收較慢，85%～90%由小腸吸收，吸收率個(gè)體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%，分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀(guān)分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88%～92%，主要與白蛋白結合，在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4～12小時(shí)血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無(wú)藥理活性，其中主要為羥基苯妥英(約占50%～70%)，此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)，主要經(jīng)腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7～42小時(shí)，長(cháng)期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15～95小時(shí)，甚至更長(cháng)。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和，此時(shí)即使增加很小劑量，血藥濃度非線(xiàn)性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10～20mg/L，每日口服300mg，7～10日可達穩態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應，出現眼球震顫；超過(guò)30mg/L時(shí)，出現共濟失調；超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現嚴重毒性作用。能通過(guò)胎盤(pán)，能分泌入乳汁。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)

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