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鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/7/10 23:20:01
    導讀:鹽酸維拉帕米片與血管擴張劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí),降壓作用疊加,應適當監測聯(lián)合降壓治療的病人。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

鹽酸維拉帕米片為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。

鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門(mén)靜脈有首過(guò)效應。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小時(shí)內達峰濃度,作用持續6~8小時(shí)。平均半衰期為2.8~7.4小時(shí),在增量期可能延長(cháng)。長(cháng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(cháng)。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達到與維拉帕米基本相同的穩態(tài)血藥濃度。口服維拉帕米后5天內大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長(cháng)至14~16小時(shí),表觀(guān)分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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