鹽酸維拉帕米片擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動(dòng)脈痙攣。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
鹽酸維拉帕米片為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。
鹽酸維拉帕米片的功能主治是:
1.心絞痛、變異型心絞痛、不穩定型心絞痛、慢性穩定心絞痛。
2.心率失常、與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)心室率、預防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的反復發(fā)作。
3.原發(fā)性高血壓。
鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后90%以上被吸收。經(jīng)門(mén)靜脈有首過(guò)效應。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小時(shí)內達峰濃度,作用持續6~8小時(shí)。平均半衰期為2.8~7.4小時(shí),在增量期可能延長(cháng)。長(cháng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(cháng)。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達到與維拉帕米基本相同的穩態(tài)血藥濃度。口服維拉帕米后5天內大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長(cháng)至14~16小時(shí),表觀(guān)分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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