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小兒哮喘吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類(lèi)

2017-07-06 來(lái)源:泰博兒科  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:然后每間隔3個(gè)月,對哮喘患者重新進(jìn)行評估分級,根據新的分級情況重新吸入性糖皮質(zhì)激素用量,病情加重者加量,好轉者減量,直到最小維持量;因而這一方案又稱(chēng)階梯式治療。
  1994年在美國國立衛生院心肺血液研究所與世界衛生組織的共同努力下,共有17個(gè)國家的30多位專(zhuān)家組成小組,制定了關(guān)于哮喘管理和預防的全球策略。即。全球哮喘防治的創(chuàng )議〃(GlobalInitiativeforAsthma,GINA),用來(lái)規范緩解期哮喘的治療:
 
  ①首先需要對哮喘患者的哮喘發(fā)作次數、夜間癥狀及肺功能狀態(tài)進(jìn)行分級(表1)。
 
  ②隨后根據哮喘分級確定吸入性糖皮質(zhì)激素用量(表2)。
 
  ③然后每間隔3個(gè)月,對哮喘患者重新進(jìn)行評估分級,根據新的分級情況重新吸入性糖皮質(zhì)激素用量,病情加重者加量,好轉者減量,直到最小維持量;因而這一方案又稱(chēng)階梯式治療。
 
  ④除吸入性糖皮質(zhì)激素外,還可用白三烯受體拮抗藥、細胞膜穩定藥減輕氣道炎癥,減少糖皮質(zhì)激素用量。
 
  ⑤用長(cháng)效或緩釋支氣管解痙藥緩解咳喘癥狀。
 
  小兒哮喘吸入糖皮質(zhì)激素(GCS)種類(lèi)
 
  吸入性GCS治療哮喘的高效性和局部選擇性的主要化學(xué)基礎是在于GCS甾體核的16α和17α或17β位置上有一個(gè)親脂基團的置換。
 
  ①重要特性:當GCS甾體核的D環(huán)上用親脂基團替代可得到3種重要特性:
 
  A.與GCS-R有非常高度的親和性,這是在呼吸道黏膜發(fā)揮作用所必需的。
 
  B.吸入GCS后能增加局部攝取(濃度)和延長(cháng)在組織中儲存時(shí)間。
 
  C.全身吸收后,易被肝臟轉化而快速滅活。但一定程度的水溶性也十分重要,GCS必須首先溶解在氣道黏液中,然后才能作用于氣道組織,因而一個(gè)理想的吸入性GCS除了較強的脂溶性外,還需要一定的水溶性。
 
  ②GCS的局部/全身作用的比例取決于:
 
  A.藥物在氣道中的局部活性。
 
  B.下呼吸道與口咽部藥物沉積之比。
 
  C.藥物經(jīng)肺或胃腸道吸收和首過(guò)代謝的周身活性。
 
  ③吸入性GCS:目前臨床上常用的吸入性GCS有以下三大類(lèi):
 
  A.倍氯米松(丙酸倍氯米松,可酮,必酮蝶,貝可樂(lè ),BDP):水溶性小,肝臟滅活速度慢(比BUD慢2~4倍),因而全身不良反應相對較大,吸入藥物后要注意反復漱口,以減少藥物從胃腸道進(jìn)入機體。
 
  B.布地奈德(丁地去炎松,普米克都保,英福美,BUD):比倍氯米松有較高的受體親和性和水溶性。肝臟滅活速度較倍氯米松快,肝臟通過(guò)兩種代謝途徑進(jìn)行代謝,首過(guò)代謝為90%,半衰期2.8h。
 
  C.氟替卡松(FluticasonePropionate,FP):水溶性低,但受體親和力高,只通過(guò)一種代謝途徑,首過(guò)代謝為100%,半衰期8~14h。長(cháng)半衰期增加了反復用藥的危險性,可導致組織內藥物高濃度;長(cháng)半衰期可能與其高親脂性有關(guān),可增加組織結合和分布容積。
 
  應用吸入糖皮質(zhì)激素應注意根據年齡選擇合適的吸入裝置,以增加吸入效率(表3)。
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