抗癲癇藥發(fā)展比較慢，自1912年發(fā)現苯巴比妥后，直到1938年才發(fā)現苯妥英。兩種傳統藥物一直應用至今。1964年發(fā)現了丙戊酸鈉。近40多年來(lái)，又合成了很多新的藥物。抗癲癇藥物的作用機制是通過(guò)抑制癲癇病灶神經(jīng)元的過(guò)度放電，或作用于病灶周?chē)Ｉ窠?jīng)元，抑制異常放電的擴散。

　　苯妥英鈉和苯巴比妥是現代文明以來(lái)最早發(fā)現的兩種抗癲癇藥，今天就簡(jiǎn)單的對它們的藥理性和不良反應做一下對比。

　　苯妥英鈉（Phenytoin）口服吸收慢而不規則，連續服用治療量需經(jīng)6～10天才能達到有效血藥濃度。因此，常先用苯巴比妥（Phenobarbital）等作用較快的藥物控制發(fā)作，在改用苯妥英鈉的同時(shí)，一般將苯妥英鈉與前用的藥合用7～10天。血濃度的個(gè)體差異較大，因而臨床用量應注意個(gè)體化。

　　苯妥英鈉的藥理作用：苯妥英鈉抗癲癇和抗心律失常等作用于其對多種細胞膜如神經(jīng)細胞和心肌細胞的膜穩定作用有關(guān)。它對高頻異常放電神經(jīng)元的Na+通道具有顯著(zhù)的阻滯作用，降低細胞膜的興奮性，從而能抑制癲癇病灶神經(jīng)元的高頻異常放電及其放電的擴散。

　　苯妥英鈉阻斷電壓依賴(lài)性鈉通：電生理和放射性配基-受體結合實(shí)驗證實(shí)，苯妥英鈉對于Na通道具有選擇性阻斷作用。治療濃度的苯妥英鈉能選擇性阻斷小鼠大腦皮質(zhì)神經(jīng)元和脊髓神經(jīng)元的持久高頻反復放電。苯妥英鈉主要與失活狀態(tài)的Na通道結合，阻斷Na內流，這是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機制。

　　苯妥英鈉是常用的抗癲癇藥，對癲癇大發(fā)作、單純部分性發(fā)作和對精神運動(dòng)性發(fā)作療效較好，但對小發(fā)作無(wú)效或甚至加重。不良反應有口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥狀；靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。齒齦增生，多見(jiàn)于兒童和青少年，發(fā)生率約20%，一般停藥3～6個(gè)月后可自行消退。神經(jīng)系統反應，量中毒出現為眩暈、共濟失調、精神錯亂或昏迷等。

　　苯巴比妥（Phenobarbital）：低于鎮靜劑量即可選擇性抑制癲癇灶的異常放電，并防止其擴散。不僅可防止驚厥的發(fā)生，還可消除先兆癥狀。苯巴比妥對各型癲癇均有作用，其效果依次為：大發(fā)作、持續狀態(tài)＞局限性、精神運動(dòng)性發(fā)作＞小發(fā)作。除失神小發(fā)作以外的所有癲癇都可以用苯巴比妥。苯巴比妥的主要不良反應有：中樞抑制，眩暈，共濟失調，造血障礙，個(gè)別患者可出現皮疹，剝脫性皮炎，過(guò)量可引起昏睡。

　　服用藥物過(guò)量可致急性中毒。該要對上鼠用注射戊四唑所引起的驚劂，具有明顯的拮抗作用。如將方中苯巴比妥去掉后，其拮抗作用雖有所減弱，但仍較對照組有明顯差異，本品對電驚劂也有明顯的拮抗作用。臨床試用后表明，本品對某些多年服用苯巴比妥和苯妥英鈉無(wú)效的患者，改用“復方苯巴比妥溴化鈉”后可收到療效。

　　從以上藥理性介紹可以看出苯妥英鈉和苯巴比妥相似性很大，區別主要在于產(chǎn)生的不良反應的區別。苯妥英鈉和苯巴比妥都是抗癲癇藥，藥物治療癲癇的原則是盡量早期用藥，以減少驚厥性腦損傷，防止智力減退，治療越早，預后越好。還有要按照類(lèi)型選擇用藥，根據發(fā)作癥狀，準確判斷發(fā)作類(lèi)型，按照發(fā)作類(lèi)型，選用相應有效的抗癲癇藥物。