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肝功能不全患者服用博路定是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 16:10:59
    導讀:博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

博路定的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,肝功能不全患者服用博路定是怎樣呢?

博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。

博路定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實(shí)驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。博路定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

博路定用于肝功能不全患者:在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此,無(wú)需在肝功能不全患者中調節恩替卡韋的給藥劑量。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

 

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