博路定的主要成分為恩替卡韋。博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,服用博路定過(guò)量會(huì )怎樣呢?
博路定對健康人群口服用藥后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。博路定每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。博路定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),博路定的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
博路定為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,博路定對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。博路定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定的藥物過(guò)量:目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀(guān)察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監測患者的毒性指標,必要時(shí)進(jìn)行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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