西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。通常的給藥方法是每日2次，餐中服藥，并且在增加藥物劑量時(shí)應當逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。那么，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥物相互作用是有怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)功能主治是配合飲食和運動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥物相互作用是磷酸西格列汀：研究藥物相互作用的試驗表明，西格列汀對以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì )產(chǎn)生臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法令以及口服避孕藥。這些資料說(shuō)明西格列汀不會(huì )抑制CYP輔酶CYP3A4、2C8或2C9。體內試驗的結果也表明，西格列汀不會(huì )抑制CYP輔酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6，也不會(huì )誘導產(chǎn)生CYP3A4。已經(jīng)有研究對2型糖尿病患者的人群藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)進(jìn)行了分析。結果發(fā)現這些患者服用的其他藥物對西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有產(chǎn)生有臨床意義的影響。這些藥物主要是指2型糖尿病患者經(jīng)常服用的藥物，包括降膽固醇藥物（如他汀類(lèi)、貝特類(lèi)、依折麥布）、抗血小板藥物（如氯吡格雷）、降壓藥（如血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體阻滯劑、β-受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）、鎮痛和非甾體抗炎藥（如萘普生、雙氯芬酸、塞來(lái)考昔）、抗抑郁藥（如丁氨苯丙酮、氟西汀、舍曲林）、抗組胺藥（如西替利嗪）、質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（如西地那非）。當地高辛與西格列汀合用時(shí)，西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)下面積和平均峰藥濃度都有輕度增加。目前認為這種增加程度沒(méi)有臨床意義。盡管如此，對于接受地高辛治療的患者仍應適當監測。當患者同時(shí)服用100mg西格列汀和600mg環(huán)孢霉素時(shí)，西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)的AUC和Cmax分別增加了29%和68%左右。但上述西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)變化被認為不具有臨床意義。鹽酸二甲雙胍：格列本脲：一項以2型糖尿病患者為研究對象的試驗研究了單次給藥藥物之間的相互作用。結果表明，二甲雙胍和格列本脲聯(lián)合治療不會(huì )對二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)造成任何影響。

研究中還可以觀(guān)察到格列本脲藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)的AUC減少、Cmax降低，但沒(méi)有固定的趨勢。由于是單次給藥藥物試驗，且格列本脲的血藥濃度與其藥效學(xué)之間沒(méi)有相關(guān)性，因此觀(guān)察到的這種藥物相互作用的臨床意義不大。呋塞米：一項以健康受試者為研究對象的臨床試驗研究了單次給藥二甲雙胍和呋塞米之間的相互作用。研究結果表明，聯(lián)合治療對兩種藥物各自的藥效學(xué)參數都有影響。呋塞米使得二甲雙胍的血Cmax值增加了22%，ACU值增加了15%，但腎臟清除率沒(méi)有明顯變化。而二甲雙胍使呋塞米的Cmax值比單獨用藥時(shí)降低了31%，AUC值減少了12%，藥物的終末半衰期減少了32%，但腎臟清除率沒(méi)有明顯變化。沒(méi)有文獻記錄有關(guān)二甲雙胍和呋塞米長(cháng)期共同用藥時(shí)二者之間的相互作用。硝苯地平：一項以健康受試者為研究對象的臨床試驗研究了單次給藥二甲雙胍和硝苯地平之間的相互作用。研究結果表明，與硝苯地平合用可以使二甲雙胍的Cmax值升高20%，AUC升

高9%，并增加尿液中二甲雙胍的排泄量。二甲雙胍的Tmax和半衰期不受影響。硝苯地平似乎還可以增加二甲雙胍的吸收。二甲雙胍對硝苯地平的影響很小。陽(yáng)離子藥物：通過(guò)腎小管分泌系統清除的陽(yáng)離子藥物（如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因酰胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧芐氨嘧啶、萬(wàn)古霉素），在理論上應當與二甲雙胍存在相互作用，因為二者需要競爭共同的腎小管轉運系統。

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（實(shí)習編緝：陳志方）