西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。那么，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物過(guò)量是怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)配合飲食和運動(dòng)治療，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是將兩種作用機制互補的降血糖藥物聯(lián)合起來(lái)，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物成分中的磷酸西格列汀是一種二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中鹽酸二甲雙胍一種是雙胍類(lèi)降血糖藥物。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)中磷酸西格列汀是一類(lèi)所謂二肽基肽酶4（DPP4）抑制劑的口服降血糖藥中的一種，它可以通過(guò)提高活性腸促胰素的水平，來(lái)改善2型糖尿病患者血糖的控制。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對腸促胰島激素含有胰高血糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽（GIP），西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)主要是在白天由腸道分泌產(chǎn)生，且餐后水平會(huì )升高。腸促胰島激素作為內源性系統的一部分，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)參與全身血糖穩態(tài)的調節。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當血糖濃度正常或升高時(shí)，GLP-1和GIP通過(guò)環(huán)AMP相關(guān)的細胞內信號途徑刺激胰β-細胞合成和釋放胰島素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)在治療2型糖尿病的動(dòng)物模型中發(fā)現，GLP-1或DPP4抑制劑可以改善β-細胞對血糖變化的反應，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以促進(jìn)胰島素的生物合成和釋放。隨著(zhù)胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取也增加。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)還可以降低胰腺α-細胞分泌的胰高糖素。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對胰高血糖素濃度的降低和胰島素水平的升高，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以減少肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，導致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依賴(lài)的，以至于當血糖濃度低時(shí)，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的刺激胰島素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明顯。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)當患者的血糖濃度升高超過(guò)正常水平時(shí)，GLP-1和GIP刺激胰島素釋放的作用都會(huì )增強。而且，GLP-1不會(huì )破壞胰高血糖素對低血糖的正常反應。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。這種酶可以迅速水解腸促胰島激素生成非活性物質(zhì)。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)可以防止腸促胰島激素被DPP-4水解，因此可以升高血漿內活性GLP-1和GIP的濃度。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)是通過(guò)提高活性腸促胰島激素的水平來(lái)增加胰島素的釋放并降低胰高糖素水平，且這種作用呈葡萄糖依賴(lài)性。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)對于血糖高的2型糖尿病患者而言，胰島素和胰高糖素水平的上述變化會(huì )使血紅蛋白A1c（HbA1c）水平和空腹、餐后的血糖濃度都降低。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)即使在體內血糖水平很低的時(shí)候，磺酰脲類(lèi)藥物仍然可以促進(jìn)胰島素的分泌，并且導致2型糖尿病患者和正常人出現低血糖。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)的藥物過(guò)量；磷酸西格列汀：以健康受試者為研究對象的對照臨床試驗表明，受試者對西格列汀800mg的單次給藥劑量通常都能很好地耐受。在I期多次給藥研究中，當西格列汀的最大劑量為每日600mg，最長(cháng)為期10天和每日400mg，最長(cháng)為期28天時(shí)，未出現劑量相關(guān)的臨床不良反應。一旦發(fā)生藥物過(guò)量的情況，醫生應當采取一些常用的輔助措施對癥處理，例如清除胃腸道中沒(méi)有吸收的藥物、使用臨床監護設備（包括測量心電圖），必要時(shí)還要給予相應的輔助治療。西格列汀可中度經(jīng)透析清除。臨床試驗中，經(jīng)過(guò)3-4小時(shí)的血液透析，大約可以清除藥物劑量的13.5%。必要時(shí)也可根據臨床情況延長(cháng)血液透析的時(shí)間。目前還不知道西格列汀能否通過(guò)腹膜透析清除。鹽酸二甲雙胍：臨床上曾經(jīng)發(fā)生過(guò)患者服用過(guò)量鹽酸二甲雙胍的事件，甚至包括劑量超過(guò)50g的藥物過(guò)量事件。服用二甲雙胍的患者中約有10%的人報告發(fā)生了低血糖，但還沒(méi)有發(fā)現低血糖與服用鹽酸二甲雙胍有任何因果關(guān)系。二甲雙胍過(guò)量的病例中約有32%的患者報告發(fā)生了乳酸酸中毒。二甲雙胍是可以被透析清除的，在血流動(dòng)力學(xué)良好的情況下清除率可達170mL/min。因此，血液透析可能有助于清除服用過(guò)量二甲雙胍的患者體內累積的藥物。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）