西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。為粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。那么，西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療嗎？

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)配合飲食和運動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥理作用是是將兩種作用機制互補的降血糖藥物聯(lián)合起來(lái)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制：藥物成分中的磷酸西格列汀是一種二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，而鹽酸二甲雙胍一種是雙胍類(lèi)降血糖藥物。磷酸西格列汀：磷酸西格列汀是一類(lèi)所謂二肽基肽酶4（DPP4）抑制劑的口服降血糖藥中的一種，它可以通過(guò)提高活性腸促胰素的水平，來(lái)改善2型糖尿病患者血糖的控制。腸促胰島激素含有胰高血糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素分泌多肽（GIP），它主要是在白天由腸道分泌產(chǎn)生，且餐后水平會(huì )升高。

腸促胰島激素作為內源性系統的一部分，參與全身血糖穩態(tài)的調節。當血糖濃度正常或升高時(shí)，GLP-1和GIP通過(guò)環(huán)AMP相關(guān)的細胞內信號途徑刺激胰β-細胞合成和釋放胰島素。在治療2型糖尿病的動(dòng)物模型中發(fā)現，GLP-1或DPP4抑制劑可以改善β-細胞對血糖變化的反應，并促進(jìn)胰島素的生物合成和釋放。隨著(zhù)胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取也增加。另外，GLP-1還可以降低胰腺α-細胞分泌的胰高糖素。胰高血糖素濃度的降低和胰島素水平的升高，可以減少肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，導致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依賴(lài)的，以至于當血糖濃度低時(shí)，GLP-1的刺激胰島素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明顯。當患者的血糖濃度升高超過(guò)正常水平時(shí)，GLP-1和GIP刺激胰島素釋放的作用都會(huì )增強。而且，GLP-1不會(huì )破壞胰高血糖素對低血糖的正常反應。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。這種酶可以迅速水解腸促胰島激素生成非活性物質(zhì)。西格列汀可以防止腸促胰島激素被DPP-4水解，因此可以升高血漿內活性GLP-1和GIP的濃度。

西格列汀是通過(guò)提高活性腸促胰島激素的水平來(lái)增加胰島素的釋放并降低胰高糖素水平，且這種作用呈葡萄糖依賴(lài)性。對于血糖高的2型糖尿病患者而言，胰島素和胰高糖素水平的上述變化會(huì )使血紅蛋白A1c（HbA1c）水平和空腹、餐后的血糖濃度都降低。即使在體內血糖水平很低的時(shí)候，磺酰脲類(lèi)藥物仍然可以促進(jìn)胰島素的分泌，并且導致2型糖尿病患者和正常人出現低血糖。西格列汀的上述葡萄糖依賴(lài)的作用機制與磺酰脲類(lèi)藥物是截然不同的。西格列汀是一種強效、高選擇性的DPP-4酶抑制劑，在達到治療濃度時(shí)也不會(huì )抑制與DPP-4酶密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9酶。鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍是一種降血糖藥物，通過(guò)改善2型糖尿病患者的糖耐量來(lái)降低基礎和餐后血糖。它的藥理學(xué)作用機理與其他口服降血糖藥不同。二甲雙胍可以減少肝臟產(chǎn)生的葡萄糖、減少葡萄糖在腸道的吸收，還可以通過(guò)增加外周組織對葡萄糖的攝入和利用來(lái)提高機體的胰島素敏感度。與磺酰脲類(lèi)藥物不同的是，二甲雙胍不會(huì )引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖，也不會(huì )引起高胰島素血癥。患者接受二甲雙胍治療時(shí)體內胰島素的分泌量不變，但空腹胰島素水平和白天的血胰島素反應水平可能會(huì )降低。

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（實(shí)習編緝：陳志方）