加替沙星膠囊，主要成分是加替沙星，主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染(膀胱炎)和復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。那么，加替沙星膠囊的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

加替沙星膠囊是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成分為加替沙星。

【性狀】本品為硬膠囊，內容物為類(lèi)白色顆粒及粉末。

【適應癥/功能主治】本品主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

【用法用量】口服，每日一次，每次400mg（2粒）。

【不良反應】本品的國內外臨床試驗中常見(jiàn)的不良反應為惡心，陰道炎，腹瀉，頭痛，眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應：變態(tài)反應，寒戰，發(fā)熱，背痛和胸痛.心血管系統：心悸。消化系統：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營(yíng)養系統：周?chē)运[。神經(jīng)系統：多夢(mèng)，失眠，感覺(jué)異常，震顫，血管擴張，眩暈。呼吸系統：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。特殊感官：視覺(jué)異常，味覺(jué)異常，耳鳴。泌尿生殖系統：排尿困難，血尿。其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有：思維異常，煩躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦慮，關(guān)節痛，關(guān)節炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟失調，骨痛，心動(dòng)過(guò)緩，乳腺疼痛，唇炎，結腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺(jué)，嘔血，敵意,感覺(jué)過(guò)敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過(guò)度通氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無(wú)力，頸痛，神經(jīng)過(guò)敏，驚慌，妄想狂，嗅覺(jué)倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上瞼下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動(dòng)過(guò)速，味覺(jué)喪失，口干，舌腫，皰疹等。實(shí)驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細胞減少，ALT或AST增高以及鹼性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

【禁忌】本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者。

【注意事項】1.加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似，可使心電圖QTc間期延長(cháng)。在患有QTc間期延長(cháng)，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應避免使用本品。本品也不宜與IA類(lèi)（如奎尼丁，普魯卡因胺）及Ⅲ（胺碘酮，索他洛爾）和可延長(cháng)心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用。2.喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統疾患的患者，如嚴重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應慎重。本品可能會(huì )引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車(chē)或其它機械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統警覺(jué)或協(xié)調的活動(dòng)的患者應謹慎。此外，非甾體類(lèi)消炎鎮痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用，可能會(huì )增加中樞神經(jīng)系統刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥（如優(yōu)降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應注意監測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應立即停藥并就疹。4.喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴重的甚至致命的過(guò)敏反應。對首次發(fā)現皮疹或者其他過(guò)敏反應時(shí)，應立即停用本品。嚴重過(guò)敏反應發(fā)生時(shí)，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質(zhì)激素，增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。5.有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中，重度患者，則應酌情補充液體，電介質(zhì)和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。6.盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮類(lèi)藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長(cháng)時(shí)間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。7.已有病人在接受某些喹諾酮類(lèi)藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動(dòng)物試驗和臨床試驗中，未見(jiàn)本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫療順利實(shí)施，應避免過(guò)度日光或人工紫外線(xiàn)照射。如果出現曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害，應及時(shí)就疹。8.本品增加中樞神經(jīng)系統刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9.腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見(jiàn)用法用量)。

【兒童用藥】本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

【老年患者用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據其腎功能情況決定用量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時(shí)，才可考慮。

【藥物相互作用】1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑（如多種維生素），或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）前4小時(shí)服用本品，不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。3.牛奶，碳酸鈣，西咪替丁，茶堿，法華令，優(yōu)降糖或咪達唑侖與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。4.本品與地高辛同時(shí)服用，未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現出毒性癥狀和體征的患者，應測定地高辛的血藥濃度，并適當調整地高辛劑量。

【藥物過(guò)量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過(guò)量，應用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴密觀(guān)察（包括心電圖監測）病人病情變化，給予支持治療，適當補充液體。血液透析（每4小時(shí)約清除14%）和長(cháng)期腹膜透析（8天約清除11%）不能有效地從體內清除加替沙星。

【藥理毒理】藥理作用加替沙星為8－甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R－和S－對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過(guò)抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA的復制，轉錄、修復過(guò)程。抗菌實(shí)驗結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌（流感和副流感嗜血桿菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌（奇異變形桿菌和普通變形桿菌）、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL／IU細胞的遺傳學(xué)試驗結果均陽(yáng)性。類(lèi)似的結果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性：對大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg（以每天暴露量（AUC）計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍），未見(jiàn)有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg／kg和60mg／kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg,并持續給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現提示了本品的胎兒毒性。由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應慎用。致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量（AUC）計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(cháng)的作用，但是雄性動(dòng)物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍）時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現會(huì )影響到本品臨床用藥的安全性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1－２小時(shí)后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性。每天一次連續用藥，第3天時(shí)可達血藥穩態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁，肺泡巨噬細胞，肺實(shí)質(zhì)，肺表皮細胞層，支氣管粘膜，竇粘膜，陰道，宮頸，前列腺液，精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無(wú)酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。老年人（≥65歲）男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線(xiàn)下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應根據腎功能情況，決定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線(xiàn)下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。由于喹諾酮類(lèi)的抗菌活性呈濃度依賴(lài)性，因此在這類(lèi)病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類(lèi)患者使用本品無(wú)須調整劑量。尚無(wú)重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀(guān)總清除率（CI/F）相應降低，曲線(xiàn)下面積（AUC）相應增加。中度腎功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%，重度（肌酐清除率＜30ml/min）病人則減少77%。與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率＜40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星減量使用。（見(jiàn)用法用量）。Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病）患者每天口服本品400mg，連續10天，藥代動(dòng)力學(xué)參數，葡萄糖耐量試驗和葡萄糖體內穩定性試驗（空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C－肽測定）與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無(wú)血糖水平變化。

【有效期】24月。

【執行標準】YBH13871579713。

【批準文號】國藥準字H20050847。

【生產(chǎn)企業(yè)】北京優(yōu)你特藥業(yè)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）