唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停在治療強迫癥的二年時(shí)間內，依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么，唯他停的藥物過(guò)量是怎樣呢？

唯他停的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示，唯他停對腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的影響。

唯他停對男性每日口服一次50-200mg，唯他停的表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性，連續用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值（Cmax）。唯他停對青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。

唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝，唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性，唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（[0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。

唯他停的藥物過(guò)量：有證據表明，舍曲林在過(guò)量服用時(shí)仍有很大的安全范圍。曾有舍曲林單獨過(guò)量服用高達13.5克的報道。曾有過(guò)量服用舍曲林導致死亡的報道，但大多出現于與其它藥物和/或酒精聯(lián)合應用的情況下。因此，應對任何用藥過(guò)量給予積極治療。藥物過(guò)量癥狀包括有因5-羥色胺引起的不良反應如嗜睡、胃腸不適（如惡心和嘔吐）、心動(dòng)過(guò)速、震顫、激動(dòng)和頭暈。罕有昏迷報道。舍曲林沒(méi)有特效的解毒劑。開(kāi)放并保持氣道通暢確保充分的供氧及換氣，可與導瀉劑合用活性碳，可能與催吐或洗胃同樣甚或更為有效。在對癥治療及支持療法同時(shí)，建議進(jìn)行心臟及生命體征監測。由于舍曲林有較大分布容積，強迫利尿，透析，血液灌注及換血療法均沒(méi)有明顯意義。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）